| CAS Number:98048-97-6 基本信息 | |
| 中文名:85401 | 福辛普利; 4-環(huán)己基-1-[[[2-甲基-1-(1-丙酰氧基)丙氧基](4-苯丁基)氧膦基]乙酰]-L-脯氨酸 |
| 英文名:65577 | Fosinopril |
| 別名: | 4-Cyclohexyl-1-[2-[(2-methyl-1-propanoyloxy-propoxy)-(4-phenylbutyl)phosphoryl]acetyl] |
| 分子結(jié)構(gòu): |
|
| 分子式: | C30H46NO7P |
| 分子量: | 563.66 |
98048-97-6 | |
| InChI: | 1S/C30H46NO7P/c1-4-28(33)37-30(22(2)3)38-39(36,18-12-11-15-23-13-7-5-8-14-23)21-27(32)31-20-25(19-26(31)29(34)35)24-16-9-6-10-17-24/h5,7-8,13-14,22,24-26,30H,4,6,9-12,15-21H2,1-3H3,(H,34,35)/t25-,26+,30?,39?/m1/s1 |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 熔點(diǎn): | 149-153ºC |
| 水溶性: | 不溶 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 福辛普利(98048-97-6)的用途： 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，在腦和心肌中抑制ACE的活性較在腎、肺和主動(dòng)脈中更有效，口服作用迅速。 適用于原發(fā)性高血壓或常規(guī)治療無(wú)效的高血壓病。 只需輕輕， |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 福辛普利(98048-97-6)的生產(chǎn)方法： [羥基(4-苯基丁基)磷�；鵠乙酸芐酯(I)和丙酸(1-氯-2-甲基丙基)酯溶于甲苯，在三乙胺或4-甲基嗎啉存在下，在95℃下攪拌18~19h。生成的化合物(Ⅱ)不用分離，直接在鈀-炭催化下氫化，再用4-甲基-2-戊酮結(jié)晶，得到化合物(Ⅲ)，二步收率46%。接著用L-辛可尼丁(L-cinchonidine)拆分，和反式-4-環(huán)己基-L-脯氨酸縮合，得到福辛普利鈉。 福辛普利(98048-97-6)的藥理作用： 福辛普利是一種含磷的新型血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACE抑制劑)。 福辛普利為前體藥，對(duì)ACE直接抑制作用較弱，但口服后緩慢且不完全吸收，并迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚愿鼜?qiáng)的二酸代謝產(chǎn)物福辛普利拉(fosinoprilat)。福辛普利拉通過(guò)其次磷酸基團(tuán)和ACE活性部位中鋅離子的結(jié)合，抑制ACE活性。 本藥對(duì)ACE的抑制作用產(chǎn)生下列效應(yīng)： ① 血管緊張素Ⅱ含量明顯減少。 ② 使醛固酮分泌減少，并使水鈉潴留減少。 ③ 減少兒茶酚胺類物質(zhì)釋放，降低交感神經(jīng)張力。 此外，福辛普利通過(guò)對(duì)激肽酶Ⅱ的抑制作用，使緩激肽失活減慢，緩激肽的舒血管作用得到加強(qiáng)。 在所有ACE抑制劑中，福辛普利的特點(diǎn)為： ① 對(duì)ACE的抑制作用強(qiáng)。 ② 作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，一次口服福辛普利后可使ACE活性被抑制24h以上。 ③ 可同時(shí)從腎臟和肝腸排泄，不易蓄積。在福辛普利應(yīng)用后，血漿腎素和血管緊張素Ⅰ濃度增加，血管緊張素Ⅱ和醛固酮濃度下降。 福辛普利(98048-97-6)對(duì)血流動(dòng)力學(xué)影響： 對(duì)高血壓患者福辛普利可對(duì)全身血流動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生有利影響。一次口服福辛普利10~40 mg可使患者靜息平均動(dòng)脈壓下降10%~14%，收縮壓下降10%~14%，舒張壓下降6%~17%，總外周血管阻力下降14%~27%。在運(yùn)動(dòng)后福辛普利對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的作用仍可維持�？诜Ｐ疗绽笃鋵�(duì)血流動(dòng)力學(xué)的最大效應(yīng)發(fā)生在服藥后5~7h，作用可維持24h。本藥對(duì)心率無(wú)明顯影響，每搏量和心輸出量略有上升，分別為6%~10%和6%~9%，福辛普利僅有輕度負(fù)性肌力作用，但其對(duì)改善左室舒張功能有利。 福辛普利(98048-97-6)對(duì)心肌肥厚的影響： 福辛普利可延遲或逆轉(zhuǎn)高血壓引起的左室肥厚。高血壓患者口服福辛普利20mg/d，3~12月后，左室重量下降5%~15%，與此同時(shí)室間隔和左室側(cè)壁，后壁舒張末期厚度下降6%~15%。因此，福辛普利同其他ACE抑制劑一樣，在減少高血壓引起的心肌損害，防止和減輕左室重構(gòu)中發(fā)揮重要作用。 福辛普利(98048-97-6)對(duì)腦血流量的影響： 目前已知局部釋放的腎素-血管緊張素系統(tǒng)在局部血管的舒縮中發(fā)揮重要調(diào)節(jié)作用，福辛普利可使腦血管局部的血管緊張素Ⅱ產(chǎn)生減少�？诜Ｐ疗绽�4~12周后雖然動(dòng)脈壓明顯降低，但腦血流量仍保持不變。 福辛普利(98048-97-6)對(duì)腎血流量和腎功能的影響： 福辛普利對(duì)腎功能無(wú)明顯影響。應(yīng)用福辛普利10~40mg/d，1~6月后，腎小球?yàn)V過(guò)率、濾過(guò)分?jǐn)?shù)均有所增加，腎小管阻力下降14%。 福辛普利(98048-97-6)的臨床應(yīng)用： 福辛普利具有明確的降壓作用，對(duì)輕、中、重度高血壓均有效，與外用李氏藥貼、降壓申貼、懸壓貼等外用中藥貼合用可加強(qiáng)降血壓效果。5~80mg服用8~12周后，收縮壓、舒張壓均明顯下降；服用12月后，其降壓作用仍能維持。在一項(xiàng)研究中(n=113例)口服福辛普利10~20mg/d，6周后舒張壓下降12~21mmHg，12周后下降16~26mmHg，62%患者舒張壓降低到＜90mmHg。在另一項(xiàng)包括2518例患者的研究中，福辛普利10~20mg口服6周后，舒張壓下降9~14mmHg，12周后舒張壓下降12~19mmHg，89%患者舒張壓下降到＜90mmHg。一項(xiàng)包括26992例高血壓患者的研究表明口服福辛普利10~20mg/d，4~12周后，55%患者舒張壓降低到＜90mmHg。 福辛普利起始劑量為10mg/d，一般可一次頓服。如未達(dá)到預(yù)期降壓療效，可加大到20~40mg/d。前已述及，僅有肝功能不全或腎功能不全者不需減少劑量，本藥不宜用于妊娠期婦女。 福辛普利(98048-97-6)的不良反應(yīng)： 福辛普利不良反應(yīng)較小，常見(jiàn)的不良反應(yīng)有頭痛(3.2%)，咳嗽(2.2%)，眩暈(1.6%)，乏力(1.5%)，腹瀉(1.5%)，少見(jiàn)有皮疹、味覺(jué)障礙、首劑低血壓等。 咳嗽是ACE抑制劑最常見(jiàn)的不良反應(yīng)，許多患者常因此停藥。研究表明福辛普利引起的咳嗽發(fā)生率較低，程度較輕。一作者將咳嗽的頻度與嚴(yán)重度均分為5級(jí)，觀察到其他ACE抑制劑引起咳嗽的頻度為2.55，嚴(yán)重度為1.94，而福辛普利引起咳嗽的頻度為0.95，嚴(yán)重度為0.77(P＜0.0001)。另有報(bào)道依那普利引起咳嗽發(fā)生率為27%，而福辛普利為12%。 只需輕輕， |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 糠醇 糠醛 糠(基)硫醇 2-噻吩甲醛 苯基三甲基碘化銨 叔丁基苯 三氯化芐 三氟甲苯 苯磺酰氯 苯磺酰胺 苯磺酸 苯基三氯硅烷 間氯三氟甲苯 間氨基三氟甲苯 間三氟甲基苯酚 間氨基苯磺酰胺 3,5-二氨基-4-甲基苯磺酸 對(duì)叔丁基鄰苯二酚 2-氨基-4-甲砜基苯酚 2-氨基-4-磺酰胺基苯酚 2-氨基甲苯-5-磺酸 4-氨基-3-氯苯磺酸 3-氨基-4-氯苯磺酸 2-氨基苯酚-4-磺酸 鄰氨基苯甲醚-4-磺酸 2-氨基-4-磺酸基苯甲酸 2-氨基-1,4-苯二磺酸 間硝基三氟甲苯 4-氨基苯胂酸 4-叔丁基甲苯 | |
VIP產(chǎn)品僅需0.80元/個(gè)/年-愛(ài)化學(xué)
此QQ僅用于VIP合作聯(lián)系!
