| CAS Number:81103-11-9 基本信息 | |
| 中文名:39576 | 克拉霉素; 甲氧基紅霉素 |
| 英文名:19752 | Clarithromycin |
| 別名: | 6-O-Methylerythromycin; A-56268; Biaxin; Klacid; TE-03 |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C38H69NO13 |
| 分子量: | 747.96 |
81103-11-9 | |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 熔點(diǎn): | 217-220ºC |
| 性質(zhì)描述: | 白色或類白色結(jié)晶體，無臭、味苦。在氯仿中易溶，在丙酮中略溶，在甲醇、乙醇、乙醚中微溶，在水中不溶。 |
| 安全信息 | |
| 安全說明: | S26：萬一接觸眼睛，立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。 S36：穿戴合適的防護(hù)服裝。 |
| 危險(xiǎn)類別碼: | R22：吞咽有害。 R36/37/38：對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，用于治療上、下呼吸道感染、皮下軟組織感染等。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 克拉霉素 （81103-11-9）的制備方法： 以紅霉素為原料，水解脫去氨基上的一個(gè)甲基，再和氯甲酸芐酯反應(yīng)，對5位側(cè)鏈四氫吡喃環(huán)上的羥基和氨基進(jìn)行保護(hù)，然后在二甲亞砜和四氫呋喃中和碘甲烷反應(yīng)，對6位上的羥基進(jìn)行甲基化，再催化氫解脫去保護(hù)基，和甲醛反應(yīng)對氨基進(jìn)行羥甲基化，最后還原為甲基，即為克拉霉素。 規(guī)格：按無水物計(jì)算，含不少于960μg和不大于1040μg的克拉霉素（C38H69NO13）；pH值應(yīng)在7.5～10.0[1 mg本品懸浮于500mL水和甲醇（19：1）的混合液中]；水分含量應(yīng)不大于2.0%；熾灼殘?jiān)鼞?yīng)不大于0.3%；重金屬含量應(yīng)不大于0.002%。 規(guī)格：按無水物計(jì)算，每1mg的效價(jià)不得少于940克拉霉素單位；[α]20D-89°～-95°（10mg本品溶于1mL氯仿）；pH值應(yīng)為7.5～10.0 [2mg本品懸浮于1mL水和甲醇（19：1）的混合液中]；結(jié)晶性應(yīng)符合規(guī)定；有關(guān)物質(zhì)應(yīng)符合規(guī)定；含水分不得過2.0%；熾灼殘?jiān)坏眠^0.3%；含重金屬不得過0.002%。 劑量與用法： 口服，成人，0.25g/次，2次/日；嚴(yán)重感染可增加至0.5g/次，2次/日，根據(jù)病情連續(xù)服用6～14日。兒童每日10mg～15mg/kg，分2～3次給予。 副作用： 1.胃腸道反應(yīng)有惡心、嘔吐、胃部不適、腹脹，食欲不振及軟便等，偶有轉(zhuǎn)氨酶上升。 2.對大環(huán)內(nèi)酯類藥物有過敏史者慎用。如出現(xiàn)皮疹等過敏癥狀時(shí)須停藥。 3.孕婦禁用，哺乳婦慎用。 貯藏：密封，在陰涼干燥處保存。 有效期：二年。 其它： 1、疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）：3.2 2、氫鍵供體數(shù)量：4 3、氫鍵受體數(shù)量：14 4、可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：8 5、互變異構(gòu)體數(shù)量：3 6、拓?fù)浞肿訕O性表面積（TPSA）：183。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 1,5-萘二磺酸 6-氨基-1-萘磺酸 糖精 2-磺基苯甲酸酐 2-氨基-N-乙基-N-苯基苯磺酰胺 4,4'-二氨基二苯乙烯-2,2'-二磺酸 D-泛醇 酮麝香 二甲苯麝香 2-萘胺-1-磺酸 2,6-二氯芐叉二氯 2,6-二甲基硝基苯 二環(huán)戊二烯環(huán)氧化物 去氫膽酸 膽酸 番瀉苷A 1,4,5,8-萘四甲酸酐 3,4,9,10－苝四甲酰二亞胺 溶劑紅52 分散紫28 溶劑紫13 1-氨基-2,4-二溴蒽醌 1,8-二羥基-4,5-二硝基蒽醌 1,4,5,8-四氯蒽醌 1-氨基-4-溴蒽醌 1,4-二氨基蒽醌隱色體 1,4-二羥基蒽醌 分散紅86 顏料藍(lán)60 華法林 | |
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