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70458-92-3

CAS號查詢化工產品 >  CAS No.70458-92-3

70458-92-3  培氟沙星

CAS Number:70458-92-3 基本信息
中文名:80096 培氟沙星;
1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪基)-4-氧代-1,4-二氫喹啉-3-羧酸
英文名:60272 Pefloxacin
別名: 1-Ethyl-6-fluoro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
分子結構:
  • CAS:70458-92-3_培氟沙星的分子結構
  • CAS:70458-92-3_培氟沙星的分子結構
  • 1
  • 2
分子式: C17H20FN3O3
分子量: 333.36
70458-92-3
EINECS登錄號: 274-611-8
其他信息
產品應用:培氟沙星(70458-92-3)的用途:
    第三代喹諾酮類抗菌藥,有廣譜的抗菌作用,其抗菌譜和抗菌活性和氟哌酸類似。用于敗血癥,菌性腦膜炎,呼吸道、尿道、腎、肝膽、婦科疾病,骨和關節(jié)等感染。通過干擾DNA的復制以及菌體蛋白的合成而發(fā)揮抑制或殺滅細菌的作用。對葡菌具有較強的抗菌作用,對多種革蘭陰性菌及耐氨芐青霉素、TMP、頭孢Ⅴ號的菌株有非常強的抗菌作用,對腸道細菌和第三代頭孢菌素一樣有效,但對厭氧菌、結核桿菌、梭狀芽孢菌作用較差。不易產生耐藥性。
生產方法及其他:培氟沙星(70458-92-3)的制備方法:
    1.其合成可以諾氟沙星為原料,經甲基化而得產品。

    2.也可以從諾氟沙星中的中間體硼螯合物開始制備。該硼螯合物、乙腈、N-甲基哌嗪和三乙胺混合,室溫反應后再回流。蒸除溶劑,加,濃鹽酸調至pH=3后再回流。加入活性炭脫色,過濾。濾液堿化至pH=11,再加活性炭脫色,過濾,用30%醋酸中和至pH=6.7~7.2,冰箱中過夜。過濾,水洗,干燥得類白色的培氟沙星,收率82%,熔點270~272℃。培氟沙星溶入無水乙醇中,在60~70℃下滴加甲磺,反應。冷至15℃,過濾析出的結晶,用10倍乙重結晶,得甲磺酸培氟沙星,收率88.5%。

    3.也可硼螯合物、N-甲基哌嗪和三乙胺一起回流。再堿性水解,酸化至pH=7.2,得培氟沙星;將其加入甲磺酸的水溶液中,反應得到的粗品用85%乙醇重結晶,得甲磺酸培氟沙星,收率79.4%,熔點284℃。

培氟沙星(70458-92-3)的規(guī)格:
    甲磺酸培氟沙星:按無水物計算,含C17 H20FN3O3不得少于98.5%和不得大于101.5%;pH值應為3.5~4.5(1.0g本品溶于100.0mL無水二氧化碳);有關物質應符合規(guī)定,雜質總量不得大于1.0%;含重金屬不得大于0.001%;含水分應為7.0%~8.5%;硫酸鹽灰分不得大于0.1%。

作用與用途:
    本品為第三代喹諾酮類抗菌藥,其抗菌譜與氟哌酸相似,臨床上主要用于敏感的革蘭氏陰性菌和葡萄球菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、婦科感染、骨和關節(jié)感染、敗血癥、心內膜炎、腦膜炎、傷寒、淋病等。

劑量與用法:
  成人,口服400mg/次,2次/日,第一次可頓服800mg。靜滴用400mg溶于等滲葡萄糖注射液中,1小時滴完,早、晚各1次。淋球菌感染及軟下疳,只需服用1次,2片(每片400mg)。

副作用:
    1、常見有光過敏型或紅斑型皮膚膚反應,惡心、嘔吐、腹痛、偶有頭暈及失眠等。
  2、肝功能嚴重不全者1日劑量應分數(shù)次服用。孕婦、哺乳期婦女及兒童禁用。
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CAS#70458-92-3 供應商
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