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CAS號(hào)查詢

57475-17-9

CAS號(hào)查詢化工產(chǎn)品 >  CAS No.57475-17-9

57475-17-9  溴長(zhǎng)春胺

CAS Number:57475-17-9 基本信息
中文名:41145 溴長(zhǎng)春胺;
11-溴長(zhǎng)春胺
英文名:21322 Eburnamenine-14-carboxylicacid, 11-bromo-14,15-dihydro-14-hydroxy-, methyl ester, (3a,14b,16a)-
別名: 1H-Indolo[3,2,1-de]pyrido[3,2,1-ij][1,5]naphthyridine,eburnamenine-14-carboxylic acid deriv.;
(+)-cis-11-Bromovincamine;
11-Bromovincamine;
11-Brovincamine;
Brovincamine;
cis-11-Bromovincamine
分子結(jié)構(gòu):
  • CAS:57475-17-9_溴長(zhǎng)春胺的分子結(jié)構(gòu)
  • CAS:57475-17-9_溴長(zhǎng)春胺的分子結(jié)構(gòu)
  • 1
  • 2
分子式: C21H25BrN2O3
57475-17-9
物理化學(xué)性質(zhì)
性質(zhì)描述:溴長(zhǎng)春胺(57475-17-9)的性狀:
    1.從異丙醇結(jié)晶,熔點(diǎn)214℃(分解)。[α]20D+8.7°(1%,氯仿)。
    2.富馬酸溴長(zhǎng)春胺(Brovincamine Fumarate):C21H25BrN2O3·C4H4O4。熔點(diǎn)144℃。[α]20D+4.7°(0.388%,)。
其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:溴長(zhǎng)春胺(57475-17-9)的用途:
    該藥有加速椎動(dòng)脈、頸內(nèi)動(dòng)脈與腦血流作用以及由拮抗作用而產(chǎn)生的血管擴(kuò)張作用。為腦循環(huán)、代謝改善劑,用于改善腦梗死后遺癥、腦動(dòng)脈硬化癥的各種癥狀。
生產(chǎn)方法及其他:1.溴長(zhǎng)春胺(57475-17-9)的生產(chǎn)方法:
    脫水長(zhǎng)春胺先溴代后,再堿性水解,即得溴長(zhǎng)春胺(57475-17-9)。

2.溴長(zhǎng)春胺(57475-17-9)藥理:
  本品系由夾竹桃科植物Vinca minor或V.evecta中提取的一種生物堿,為一腦血管擴(kuò)張藥。本品可以選擇性作用于椎動(dòng)脈及頸內(nèi)動(dòng)脈,阻斷血管平滑肌細(xì)胞鈣離子內(nèi)流,松弛血管平滑肌,增加腦血流量,特別對(duì)改善缺血部位血流作用明顯。增加腦內(nèi)葡萄糖和氧的利用率,增加三磷酸腺苷(ATP)含量,改善腦的能量代謝。本品能抑制因過度刺激引起的大腦糖代謝亢進(jìn),促進(jìn)腦內(nèi)5-羥色胺、去甲腎上腺素的代謝。能直接刺激中腦網(wǎng)狀激活系統(tǒng),其作用大小與劑量有關(guān),并可拮抗普馬嗪及戊巴比妥所致的腦電圖慢波型化?梢种蒲“寰奂,降低血液粘度,能改善紅細(xì)胞變形能力。
  
3.溴長(zhǎng)春胺(57475-17-9)藥動(dòng)學(xué):
  健康受試者口服本品后,約1h血藥濃度達(dá)峰值,血藥濃度變化呈二相型,半減期分別為6h及17h。本品在血中及尿中的主要代謝產(chǎn)物是脫酯基的11-溴長(zhǎng)春胺及其結(jié)合體。其大部分經(jīng)尿排泄,其余從糞排泄。

4.適應(yīng)癥:
  本品療效顯著,適用范圍廣,可用于治療腦動(dòng)脈硬化、腦梗死后遺癥、腦出血后遺癥等,能改善一些后遺癥癥狀。

5.注意事項(xiàng):
    禁用于因顱內(nèi)出血、估計(jì)尚未完全止血的病人。在兔的實(shí)驗(yàn)中,大劑量給藥有致畸作用,故妊娠婦女不應(yīng)使用。慎用于腦梗死剛發(fā)作后、肝功能障礙或低血壓的病人。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有向乳汁移行的報(bào)道,故授乳婦女應(yīng)避免給藥,不得已給藥時(shí)應(yīng)停止授乳。小兒用藥的安全性尚未確立。

6.用法用量:
  口服,每次1片,每日3次,并隨年齡、癥狀可適當(dāng)改變劑量。

7.劑型與規(guī)格:
    片劑:3.56mg/片。

8.禁用慎用:
  顱內(nèi)出血者禁用,妊娠及哺乳期婦女、腦梗死急性期、肝功能障礙或低血壓患者慎用。小兒用藥劑量尚未確定。

9.不良反應(yīng):
  偶見過敏性皮疹、困倦、耳鳴、食欲不振、胃部不適、惡心、嘔吐、便秘;少數(shù)患者感眩暈、胸悶;偶見血清轉(zhuǎn)氨酶升高。上述不良反應(yīng)在減少劑量或停藥后可緩解。
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