CAS Number:51481-61-9 基本信息 | |
中文名:27095 | 西米替汀; N'-甲基-N"-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基呱 |
英文名:7272 | Cimetidine |
別名: | 2-Cyano-1-methyl-3-(2-(((5-methylimidazol-4-yl)methyl)thio)ethyl)guanidine |
分子結(jié)構(gòu): |
|
分子式: | C10H16N6S |
分子量: | 252.34 |
51481-61-9 | |
EINECS登錄號: | 257-232-2 |
InChI: | 1S/C10H16N6S/c1-8-9(16-7-15-8)5-17-4-3-13-10(12-2)14-6-11/h7H,3-5H2,1-2H3,(H,15,16)(H2,12,13,14) |
物理化學(xué)性質(zhì) | |
熔點: | 139-144ºC |
水溶性: | 0.5G/100MLAT20ºC |
性質(zhì)描述: | 西咪替丁(51481-61-9)的化學(xué)性質(zhì): 白色或類白色結(jié)晶性粉末,幾無臭,味苦。 易溶于甲醇或稀鹽酸,溶于乙醇,略溶于異丙醇,微溶于水。 熔點141~143℃。 37℃時在水中的溶解度為1.14%。 急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):2600,5000口服;150,106靜脈注射;470,650腹腔注射。 |
安全信息 | |
安全說明: | S26:萬一接觸眼睛,立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。 S45:出現(xiàn)意外或者感到不適,立刻到醫(yī)生那里尋求幫助(最好帶去產(chǎn)品容器標(biāo)簽)。 S53:避免暴露——使用前先閱讀專門的說明。 S36/37/39:穿戴合適的防護服、手套并使用防護眼鏡或者面罩。 |
危險品標(biāo)志: | ![]() |
危險類別碼: | R60:可能降低生殖能力。 |
其他信息 | |
產(chǎn)品應(yīng)用: | 西咪替丁(51481-61-9)的用途: 1.組胺H2受體拮抗劑。 2.能抑制組胺刺激引起的胃酸分泌,又能抑制由食物、五肽胃泌素、咖啡因和胰島素等所誘發(fā)的胃酸分泌,還能抑制基礎(chǔ)胃酸分泌。 3.用于胃及十二指腸潰瘍、消化性食道炎、卓-艾綜合癥。 4.用于治療消化性潰瘍。 |
生產(chǎn)方法及其他: | 西咪替丁(51481-61-9)的生產(chǎn)方法: 中間體(I)和2-氨基乙?guī)醇鹽酸鹽,在溴化氫存在下反應(yīng),然后用碳酸鉀中和得到化合物(Ⅱ)。接著和相應(yīng)的硫脲反應(yīng),得到西咪替丁。 西咪替丁(51481-61-9)的藥物相互作用: 1.氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺(胃復(fù)安)與本品同時服用,可使本品的血藥濃度降低。 2.可能使硫糖鋁療效降低。 3.本品為肝藥酶抑制劑。與普耐洛爾合用,使其血清濃度升高,休息時心率減慢;與苯妥英鈉或其它乙內(nèi)酰脲類合用,可能使后者的血藥濃度增高,導(dǎo)致苯妥英鈉中毒。 4.與阿片類合用,有報告在慢性腎功能衰竭患者身上可產(chǎn)生呼吸抑制、精神混亂、定向力喪失等不良反應(yīng)。 5.本品可使維拉帕米(異博定)的絕對利用度提高,由于維拉帕米可發(fā)生少見但很嚴(yán)重的副作用,因此應(yīng)引起注意。 6.與茶堿合用時,可使后者的去甲基代謝清除率降低20%-30%,升高其血藥濃度。 7.與苯二氮卓類安定藥合用,可能增加地西泮等的血濃度,加重鎮(zhèn)靜及其他中樞神經(jīng)抑制癥狀,并可發(fā)展為呼吸及循環(huán)衰竭。 8.患者同時服用地高辛和奎尼丁時,不宜再并用本品,因為本品可抑制奎尼丁代謝,而后者可將地高辛從其結(jié)合部位置換出來,結(jié)果使奎尼丁和地高辛的血藥濃度均升高。 9.本品可延緩咖啡因的代謝,與之合用時,能加強后者的作用,并易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 10.與華法林類抗凝劑并用,可使后者自體內(nèi)排出率下降,導(dǎo)致出血傾向。 11.與四環(huán)素合用時,可使四環(huán)素的溶解速率下降,吸收減少,作用減弱;阿司匹林反之。 12.與酮康唑合用可干擾后者的吸收,降低其抗真菌活性,但同服一些酸性飲料可避免上述變化。 13.本品與卡托普利合用有可能引起精神病癥狀。 14.由于本品有于氨基糖甙類相似的肌神經(jīng)阻斷作用,這種作用不被新斯的明所對抗,只能被氯化鈣所對抗。因此與氨基糖甙類抗生素合用時可能導(dǎo)致呼吸抑制或呼吸停止。 西咪替丁(51481-61-9)的用法: 成人口服每次200mg,一日3次,飯后服,睡前服400mg,4-6周為一療程。 西咪替丁(51481-61-9)的規(guī)格: 片劑:每片0.2g、0.8g。 膠囊:每膠囊0.2g。 注射液:每支0.2g(2ml)。 西咪替丁(51481-61-9)的副作用: 不良反應(yīng)有頭痛、疲倦、頭暈、疲乏、嗜睡、腹瀉、肌痛、皮膚潮紅、眩暈等。但一般不影響繼續(xù)用藥,偶見肝腎功能受損、男子乳房發(fā)育、女性溢乳、陽痿、脫發(fā)、口腔潰瘍、藥疹、再障。肝腎功能不全者慎用。 |
相關(guān)化學(xué)品信息 | |
增效醚 鹽酸普魯卡因 2-吡啶醛肟甲氯 苯并咪唑 5-溴尿嘧啶 5-氟脲嘧啶 2,4-二硝基酚 鹽酸異丙腎上腺素 L-羥基脯氨酸 3,5-二氯苯甲酸 去甲腎上腺素 酒石酸腎上腺素 腎上腺素 3,4-二氯苯甲酸 組胺 L-甲狀腺素 D-甲狀腺素 丙基硫氧嘧啶 阿托品 氫溴酸后馬托品 甲磺酸新斯的明 多巴胺 DL-4-氟苯丙氨酸 4'-甲氧基乙酰苯胺 4-羥基苯乙胺 氯酯醒 苯乙肼 組胺磷酸鹽 氮芥 吉法酯 | |