CAS Number:50847-11-5 基本信息 | |
中文名:28165 | 異丁司特; 2-甲基-1-[2-(1-甲基乙基)吡唑啉[1,5-a]吡啶-3-基]-1-丙酮 |
英文名:8341 | Ibudilast |
別名: | 3-Isobutyryl-2-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyridine; 2-Methyl-1-[2-(1-methylethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]-1-propanone; 2-Isopropyl-3-isobutyrylpyrazolo[1,5-a]pyridine |
分子結構: |
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分子式: | C14H18N2O |
分子量: | 230.31 |
50847-11-5 | |
InChI: | 1S/C14H18N2O/c1-9(2)13-12(14(17)10(3)4)11-7-5-6-8-16(11)15-13/h5-10H,1-4H3 |
物理化學性質(zhì) | |
熔點: | 53-54ºC |
密度: | 1.09 |
安全信息 | |
安全說明: | S26:萬一接觸眼睛,立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。 S36:穿戴合適的防護服裝。 |
危險品標志: | ![]() |
危險類別碼: | R22:吞咽有害。 R36/37/38:對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。 |
其他信息 | |
產(chǎn)品應用: | 異丁司特(50847-11-5)的用途: 用于支氣管哮喘,可改善腦梗塞后遺癥、腦出血后遺癥和腦動脈硬化患者的自覺癥狀。 |
生產(chǎn)方法及其他: | 異丁司特(50847-11-5)的生產(chǎn)方法: 1-氨基-2-甲基吡啶錨鹵化物和異丁酸酐,在碳酸鉀和乙酸鈉存在下反應,即得異丁司特。 異丁司特(50847-11-5)的藥理作用: 本品對白三烯D4(LTD4)和血小板激活因子(PAF)炎性介質(zhì)等所致離體動物氣道平滑肌的收縮有抑制作用;可緩解炎性介質(zhì)所致豚鼠的氣道平滑肌痙攣,并能抑制實驗性動物的被動皮膚變態(tài)反應。 異丁司特(50847-11-5)的藥動學: 健康成人口服本品10mg后,Tmax約5.4h,Cmax約為47.0μg/ml,tl/2約為7.4h。72h后,約60%以代謝物形式隨尿液排出。 異丁司特(50847-11-5)的適應癥: 用于輕、中度支氣管哮喘的治療。 異丁司特(50847-11-5)的用法用量: 口服。一次10mg,一日2次,禁止嚼碎。 異丁司特(50847-11-5)的不良反應: 主要有食欲缺乏、噯氣、上腹不適、惡心、嘔吐、眩暈、皮疹、皮膚瘙癢等。偶見心悸、AST、ALT、谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶(GT)、總膽紅素升高。這些不良反應大多可以耐受。罕見直立性低血壓。 異丁司特(50847-11-5)的注意事項: 對本品過敏者、顱內(nèi)出血尚未完全控制的患者禁用。小兒、妊娠、哺乳期婦女禁用。本品與支氣管擴張藥和皮質(zhì)激素等不同,不能迅速緩解正在發(fā)作的癥狀。急性腦梗死及肝功能障礙患者慎用。若出現(xiàn)皮疹、瘙癢等過敏癥狀,應停藥。 異丁司特(50847-11-5)的藥物相互作用: 異丁司特緩釋膠囊膠囊10mg。 |
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