| CAS Number:50679-08-8 基本信息 | |
| 中文名:11935 | 特非那定; alpha-[4-叔丁基苯基]-4-(羥基二苯基甲基)-1-哌啶丁醇 |
| 英文名:82112 | Terfenadine |
| 別名: | alpha-[4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl]-4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinebutanol |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C32H41NO2 |
| 分子量: | 471.67 |
50679-08-8 | |
| EINECS登錄號(hào): | 256-710-8 |
| InChI: | 1S/C32H41NO2/c1-31(2,3)26-18-16-25(17-19-26)30(34)15-10-22-33-23-20-29(21-24-33)32(35,27-11-6-4-7-12-27)28-13-8-5-9-14-28/h4-9,11-14,16-19,29-30,34-35H,10,15,20-24H2,1-3H3 |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 熔點(diǎn): | 145-152ºC |
| 水溶性: | 0.001G/100ML(30ºC) |
| 安全信息 | |
| 安全說(shuō)明: | S24/25：防止皮膚和眼睛接觸。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 特非那定(50679-08-8)的用途： 1.新型抗組胺藥，有特異的外周H1受體拮抗作用，且沒有抗5-羥色胺、抗膽堿能和抗腎上腺素能的作用。 2.適用于季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎(花粉癥)、常年性過(guò)敏鼻炎、急慢性蕁麻疹等的治療。 3.抗組胺藥，用于過(guò)敏性鼻炎、蕁麻疹、過(guò)敏性皮膚病等。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 特非那定(50679-08-8)的生產(chǎn)方法： α，α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g，0.4mo1)、1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-氯-1-丁酮(105g，0.44mol)、碳酸氫鉀(70g，0.7mol)和0.1g碘化鉀在600ml甲苯中，攪拌回流60h。反應(yīng)液乘熱過(guò)濾，濾液冷卻后和過(guò)量的氯化氫乙醚溶液作用。過(guò)濾收集產(chǎn)生的沉淀，用甲醇-異丙醇(5：12)重結(jié)晶，得78.4g化合物(I)，收率24%。 化合物(I)(60g，0.12mol)溶于1.2L甲醇，加入氫氧化鉀的甲醇溶液至反應(yīng)液呈堿性。然后冷至0℃，在攪拌下分批加入硼氫化鉀(5g，0.132mol)。移去冷卻，攪拌1h。在蒸汽浴上減壓濃縮，得到固體剩余物。該固體用水洗后，以丙酮重結(jié)晶2次，得34.4g特非那定，收率61.5%。 特非那定(50679-08-8)的藥理毒理： 特異H1受體阻斷劑。在抗組胺有效劑量下，本品及其代謝產(chǎn)物均不易透過(guò)血腦屏障，故極少有中樞抑制作用。 特非那定(50679-08-8)的藥代動(dòng)力學(xué)： 口服本品胃腸吸收良好。口服60mg，1~2小時(shí)開始呈現(xiàn)抗組胺作用，3~4小時(shí)達(dá)到高峰，可維持12小時(shí)以上。吸收后主要分布在肺和肝臟、腎、腎上腺、唾液腺和脾臟濃度較高，腦、血及胃腸道濃度較低，半衰期20~25小時(shí)，60%隨糞便排泄，40%隨尿液排出。 特非那定(50679-08-8)的適應(yīng)癥： 用于季節(jié)性和非季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎、蕁麻疹及枯草熱的治療。 特非那定(50679-08-8)的用法用量： 口服：成人及12歲以上者，一次60mg，一日2次；6~12歲兒童，一次30mg，一日2次，或遵醫(yī)囑。 特非那定(50679-08-8)的不良反應(yīng)： 1.心血管系統(tǒng)，極少出現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)：如室性快速心律失常，低血壓，暈厥、心臟QT間期延長(zhǎng)乃至心跳停止、死亡。根據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)罕見有下列不良反應(yīng)發(fā)生。如：室性心律不齊、尖端扭轉(zhuǎn)性室速(Torsade de points)、室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)、心跳驟停、低血壓、心房撲動(dòng)、暈厥、眩暈、QTC間期延長(zhǎng)等，以上反應(yīng)多數(shù)由于藥物相互作用引起。 2.胃腸系統(tǒng)：如胃部不適，惡心、嘔吐、食欲增加、大便習(xí)慣改變。 3.其他：如口干、鼻干、咽干、咽痛、咳嗽、皮膚潮紅、瘙癢、皮疹等。 特非那定(50679-08-8)的禁忌： 1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 2.有明顯肝功能損害者禁用。 3.有器質(zhì)性心臟病的病人禁用，尤其是有房室傳導(dǎo)阻滯、先天性QT間期延長(zhǎng)綜合征。 特非那定(50679-08-8)的注意事項(xiàng)： 1.有心臟病及電解質(zhì)異常(如低鈣、低鉀、低鎂)及甲狀腺功能低下的病人慎用。 2.服用某些抗心律失常藥及精神類藥物的病人慎用。 3.司機(jī)及機(jī)器操作者慎用。 特非那定(50679-08-8)的藥物相互作用： 禁忌與三唑類抗真菌藥(如酮康唑、伊曲康唑等)、與某些大環(huán)內(nèi)酯類抗生素如(克拉霉素、紅霉素、竹桃霉素等)以及嚴(yán)重?fù)p傷肝臟功能的其他藥物合用。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 甲醛 鹽酸胍 地塞米松 醋酸氫化可的松 醋酸可的松 苯巴比妥 絲裂霉素C alpha-骨化醇 環(huán)磷酰胺 乳酸 氫化可的松 潑尼松龍 雌三醇 雌二醇 2,6-二氯苯甲酸 保泰松 溴丙胺太林 沙利度胺 枸櫞酸氯米芬 鹽酸阿地芬寧 2,4,6-三氯苯甲酸 6-巰基嘌呤 2,3-二氯苯甲酸 阿米替林 苯甲酸雌二醇 硫利達(dá)嗪 氯丙嗪 利血平 縮宮素 賴氨加壓素 | |
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