| CAS Number:16320-04-0 基本信息 | |
| 中文名:53490 | 孕三烯酮 |
| 英文名:33666 | Gestrinone |
| 別名: | (8S,13S,14S,17R)-13-Ethyl-17-ethynyl-17-hydroxy-1,2,6,7,8,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C21H24O2 |
| 分子量: | 308.42 |
16320-04-0 | |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 孕三烯酮(16320-04-0)的化學(xué)性質(zhì)： 從乙酸乙酯和苯-環(huán)己烷(1：1)結(jié)晶，無臭。 熔點(diǎn)154℃。 [α]D20+84.6°(C=0.41，甲醇)。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 孕三烯酮(16320-04-0)的用途： 孕激素。 用于子宮內(nèi)膜異位。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 孕三烯酮(16320-04-0)的生產(chǎn)方法： 化合物(Ⅰ)和化合物(Ⅱ)經(jīng)Robinson環(huán)合，得雙環(huán)化物(Ⅲ)。還原后再苯甲�；玫�(Ⅳ)。部分水解后，用醋酐處理，得烯醇內(nèi)酯(V)。和化合物(Ⅵ)的格氏試劑反應(yīng)后，再水解得到三環(huán)化物(Ⅶ)。在四氫吡咯作用下，環(huán)合得(Ⅷ)。水解得(Ⅸ)，用二氯二氫醌(DDQ)脫氫，引入最后一個(gè)雙鍵得(X)。水解脫去苯甲酰基成醇，再氧化得3，17-二酮(Ⅺ)。在酸存在下和乙二醇反應(yīng)得3-縮酮(Ⅻ)。和乙炔溴化鎂反應(yīng)，引入乙炔基，再脫去保護(hù)基得到孕三烯酮。 把化合物(Ⅻ)加入2.5ml乙酸、2.5ml水和0.25ml丙酮酸的溶液中，在氮?dú)鈿夥罩屑訜峄亓鱨h。冷卻，傾入冰水中。加入過量的碳酸氫鈉，用乙醚提取。提取液水洗至中性，真空蒸餾至于，得65mg粗品。該粗品溶入二氯甲烷，用硅酸鎂層析，洗脫液為二氯甲烷，得51mg產(chǎn)品。先用乙酸乙酯，再用苯一環(huán)己烷(1：1)混合液重結(jié)晶，得36mg的孕三烯酮，熔點(diǎn)154℃。 孕三烯酮(16320-04-0)的用法及用量： 月經(jīng)周期的第1、4天各服2.5mg,以后第周兩次，各2.5mg。 孕三烯酮(16320-04-0)的不良反應(yīng)和注意： 療最初幾周內(nèi)偶然出現(xiàn)點(diǎn)滴出血(因月經(jīng)周期第一天未服用本藥)。體重增加。痤瘡，脂溢性皮炎。潮熱。乳房縮小。神經(jīng)過敏，頭痛。痙攣性疼痛。輕度消化功能失調(diào)。偶見多毛癥和聲音的變化。 孕三烯酮(16320-04-0)的規(guī)格： 膠囊 2.5mg×10粒。 孕三烯酮(16320-04-0)的其它： 妊娠和哺乳婦女，嚴(yán)重的心力衰竭，肝腎功能不全，有既往因服用雌激素和/或孕激素而致代謝或血管疾病者禁用。 開始治療前必須排除懷孕的可能性。 |
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