| CAS Number:147098-20-2 基本信息 | |
| 中文名:58909 | 瑞舒伐他汀鈣; 羅舒伐他汀鈣; 超級他汀鈣; (3R,5S,6E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)-5-? |
| 英文名:39085 | Rosuvastatin calcium |
| 別名: | 7-{4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | 2(C22H27FN3O6S).Ca;C44H54CaF2N6O12S2 |
| 分子量: | 1001.14 |
147098-20-2 | |
| 物理化學性質(zhì) | |
| 熔點: | 122ºC |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 瑞舒伐他汀(147098-20-2)的用途： 血脂調(diào)節(jié)藥-HMG-CoA(β羥基，β甲基-戊二酸單酰輔酶A)還原酶抑制劑。 用于高脂血癥和高膽固醇血癥。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 瑞舒伐他汀(147098-20-2)的制法： 4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-(N-甲基-N-甲磺�；被�)嘧啶-5-羧酸乙酯溶于甲苯，在-74℃滴加1.5mol/LDIBAL-H的甲苯溶液，攪拌1h。加入乙酸，用乙醚提取。提取液用碳酸氫鈉和水洗，干燥，過濾，減壓濃縮。剩余物硅膠柱層析，得[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-(N-甲基-N-甲磺�；被�)嘧啶-5三基]甲醇。將其和4-甲基嗎啉-N-氧化物、TPAP和4A分子篩溶于二氯甲烷，攪拌2h。過濾，濾液減壓濃縮至剩1/3體積。剩余物硅膠柱層析，得4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-(N-甲基-N-甲磺�；被�)-5-嘧啶甲醛。該醛和(3R)-3-(叔丁基二甲基硅氧基)-5-氧-6-三苯膦亞基己酸甲酯溶于乙腈，回流14h。減壓濃縮，剩余硅膠柱層析，得7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-(N-甲基-N-甲磺�；被�)嘧啶-5-基]-(3R)-3-(叔丁基二甲基硅氧基)-5-氧-(E)-6-戊酸甲酯。該化合物溶于乙腈，在冰浴冷卻下滴加48%氟化氫的乙腈溶液，在室溫攪拌1.5h。用碳酸氫鈉中和，乙醚提取。提取液用鹽水洗，干燥，減壓濃縮。該化合物溶于無水四氫呋喃和甲醇，在-78℃加入lmol、L二乙基甲氧基硼的四氫呋喃溶液，攪拌30min。加入NaBH4，攪拌3h。加入乙酸，用飽和碳酸氫鈉調(diào)pH至8，用乙醚提取。提取液水洗，干燥，減壓濃縮。加入甲醇，再減壓濃縮，如此進行3次。剩余物硅膠柱層析，得7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-(N甲基-N-甲磺�；被�)嘧啶-5-基]-(3R，5S)-二羥基-(E)-6-戊酸甲酯。該化合物溶于乙醇，在冰浴下加入0.lmol/L氫氧化鈉，在室溫攪拌1h。減壓蒸出溶劑，加入乙醚，攪拌得瑞舒伐他汀鈉。 瑞舒伐他汀(147098-20-2)的藥理毒理： 本品對HMG-CoA還原酶的抑制作用已經(jīng)在大鼠的人體肝微粒體以及克隆并純化的人體HMG、CoA還原酶片段進行了研究，對後者的I分別是：普伐他汀44.1nmol.-1，氟伐他汀27.nmol·L-1，辛伐他汀11.2nmol.-1，阿托伐他汀8.2nmol.-1，瑞舒伐他汀11.2nmol.-1，表明本品比現(xiàn)有他汀類藥物作用更強，在大鼠和人體肝微粒體的研究結(jié)果相似。本品的活性部位表現(xiàn)出較高的人體酶親和力。 酶抑制作用是可逆的，與底物HMG-CoA競爭，而不與共同底物煙酰胺-腺嘌呤二核甘酸磷酸鹽（NADPH）競爭。 瑞舒伐他汀(147098-20-2)的適應(yīng)癥： 高脂血癥和高膽固醇血癥。 瑞舒伐他汀(147098-20-2)的用法用量： 口服，常用劑量范圍為10~40mg。 本品劑量應(yīng)個體化，根據(jù)治療目標和患者對藥物的反應(yīng)作適當調(diào)整。 |
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