2.方法二：
    1.以3-氯-4-氟苯胺為原料，先重氮化、氯代生成2，4-二氯氟苯，再�；�生成2，4-二氯-5-氟苯乙酮。

    2.甲醇鈉和苯混合，分餾蒸盡甲醇，加入碳酸二甲酯，回流下緩慢滴加2，4-二氯-5-氟苯乙酮的苯溶液，繼續(xù)回流。過濾，濾餅用少量苯洗。濾餅加水和苯，用濃鹽酸調(diào)至pH=5，使固體全溶。分出苯層，水洗2次，濃縮至干，得化合物(Ⅰ)，收率95.3%。

    3.化合物(Ⅰ)、原甲酸三甲酯和乙酐，混合回流。蒸除低沸物，再減壓蒸除揮發(fā)物，加入無水甲醇，在0～5℃下滴加環(huán)丙胺。滴完，自然升溫反應(yīng)。抽濾，用甲醇洗，烘干，得化合物(Ⅱ)，收率86.3%。

    4.化合物(Ⅱ)、碳酸鉀和二甲基甲酰胺，在140℃下攪拌。熱濾，濾液冷卻，過濾，少量二甲基甲酰胺洗，得化合物（Ⅲ），收率92%。

    5.化合物(Ⅲ)和8%氫氧化鈉水溶液，微回流至反應(yīng)完全。用濃鹽酸酸化至pH=1，冷卻，過濾，水洗，干燥，得化合物(Ⅳ)，收率98%。

    6.化合物(Ⅳ)、無水哌嗪和乙二醇單甲醚，混合回流。減壓濃縮，加堿溶解，活性炭脫色。過濾，用鹽酸調(diào)至pH=7～7.2，再過濾，水洗。溶于10%鹽酸，加活性炭回流。熱濾，濾液冷卻至65℃，加入乙醇，繼續(xù)回流至透明。冷至10～15℃結(jié)晶，抽濾，烘干，得鹽酸環(huán)丙沙星，收率74.1%。以2，4-二氯-5-氟苯乙酮計(jì)，總收率55%以上。

3.方法三：
    3-氯-4-氟苯胺經(jīng)和上述相似的二步反應(yīng)得到苯甲酮衍生物，再用次氯酸鈉氧化生成苯甲酸衍生物，氯化生成苯甲酰氯衍生物，接著直接和3-環(huán)丙胺基丙烯酸甲酯反應(yīng)，再環(huán)合得到喹啉環(huán)，再水解、哌嗪取代生成環(huán)丙沙星。

2.環(huán)丙沙星(85721-33-1)的規(guī)格：
    1.按干燥品計(jì)算，含不少于98.0%和不大于102.0%的C17H18FN3 O3；在真空中于120℃加熱6h，其干燥失重應(yīng)不大于1.0 %；熾灼殘?jiān)鼞?yīng)不大于0.1%；氯化物含量應(yīng)不超過0．o 2%；硫酸鹽含量應(yīng)不超過0.04%；重金屬含量應(yīng)不超過0.002%。

    2.鹽酸環(huán)丙沙星：按無水物計(jì)算，含鹽酸環(huán)丙沙星(C17H18FN3 O3·Hal)不得少于98.5%；紅外光譜應(yīng)和標(biāo)準(zhǔn)品相符；pH值應(yīng)為3.0～4.5(25mg本品溶于1mL水)；雜質(zhì)總量不得過1.5%；按無水物計(jì)算，含氟量不得少于4．7%；含水分應(yīng)為4.7%～6.7%；熾灼殘?jiān)�不得過0.1%；含重金屬不得過0.002%。

3.環(huán)丙沙星(85721-33-1)的藥理毒理：
　　本品具廣譜抗菌作用，尤其對(duì)需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高，對(duì)下列細(xì)菌在體外具有良好的抗菌作用：腸科桿菌的大部分細(xì)菌，常對(duì)多重耐藥菌也具有抗菌活性，對(duì)青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對(duì)銅綠假單胞桿菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用。但對(duì)厭氧菌抗菌活性差。
　　環(huán)丙沙星為殺菌劑，通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

4.作用與用途：
　　本品為合成的第三代喹諾酮類抗菌藥物，具廣譜抗菌活性，殺菌效果好，幾乎對(duì)所有細(xì)菌的抗菌活性均較諾氟沙星及依諾沙星強(qiáng)2～4倍，對(duì)腸桿菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌、淋球菌、鏈球菌、軍團(tuán)菌、金黃色葡萄球菌具有抗菌作用。
　　臨床主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、消化道、皮膚軟組織等的感染及膽囊炎、膽管炎、中耳炎、副鼻竇炎、淋球菌性尿道炎等。對(duì)耐甲氧西林金葡菌(MRSA)所致感染不能耐受萬古霉素者，可選用本品作為聯(lián)合用藥之一。

5.劑量與用法：
　　口服，成人0.2g/次，2～3次/日；亦有用法為0.5g～0.75g/次，1次/12小時(shí)。靜滴，0.1g～0.2g/次，2次/日，可用生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋，滴注時(shí)間不少于30分鐘。

6.制劑與規(guī)格：
　　1.片劑：每片標(biāo)示量按環(huán)丙沙星計(jì)算為250mg；500mg；750mg（含鹽酸鹽一水合物量分別為291、582或873mg）。
　　2.注射液：每支100mg（50ml）；200mg（100ml）（含乳酸鹽分別為127.2或254.4mg）。