| CAS Number:76963-41-2 基本信息 | |
| 中文名:43683 | 尼扎替丁; N-[2-[[[2-(二甲胺基)甲基]-4-噻唑基]甲基]硫]乙基]-N'-甲基-2-硝基]-1,1-乙烯二胺 |
| 英文名:23860 | Nizatidine |
| 別名: | N-(2-(((2-((dimethylamino)methyl)-4-thiazolyl)methyl)thio)ethyl)-N'-methyl-2-nitro-1,1-ethenediamine |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C12H21N5O2S2 |
| 分子量: | 331.46 |
76963-41-2 | |
| InChI: | 1S/C12H21N5O2S2/c1-13-11(6-17(18)19)14-4-5-20-8-10-9-21-12(15-10)7-16(2)3/h6,9,13-14H,4-5,7-8H2,1-3H3 |
| 安全信息 | |
| 安全說明: | S36：穿戴合適的防護服裝。 |
| 危險類別碼: | R22：吞咽有害。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 尼扎替丁(76963-41-2)的用途： 1.H2受體阻斷劑。 2.用于活動性十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、活動性十二指腸潰瘍愈合后進行預(yù)防。 3.用于治療活動性十二指腸潰瘍和良性潰瘍藥。 尼扎替丁(76963-41-2)的功能特點： 本品是組胺結(jié)合于胃酸分泌細胞的H2受體的選擇性拮抗藥，作用機制為阻滯胃粘膜壁細胞組胺H2受體，從而具有強力、持續(xù)的胃酸分泌抑制作用，本品也可抑制胃蛋白酶的分泌。本品口服吸收良好，給藥后約3h達到血濃度峰值，血漿半衷期為4h。本品主要從尿中排出，其中約80%為脫乙酰基物。本品能透過母乳。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 尼扎替丁(76963-41-2)的生產(chǎn)方法： 硝基甲烷和二硫化碳在無水乙醇中，在33～35℃滴加氫氧化鉀的乙醇溶液，反應(yīng)結(jié)束后抽濾；得到的紅色固體懸浮于甲醇中，在25℃滴加碘甲烷，并繼續(xù)反應(yīng)，得到的黃色粗品用環(huán)己酮重結(jié)晶，得金黃色針狀結(jié)晶的1，1-二甲硫基-2-硝基乙烯，收率68%。然后和半胱胺鹽酸鹽及氫氧化鉀在乙醇和水的混合液中，回流得橘紅色的2-硝基亞甲基-1，3-噻唑烷結(jié)晶，收率65%。再和33%的甲胺乙醇溶液，于室溫下反應(yīng)，得N-(2-巰乙基)-N’-甲基-2-硝基-1，l-乙烯二胺，收率85%。 33%二甲胺水溶液和亞硫酸氫鈉、36%甲醛及水一起攪拌。加入氰化鉀，繼續(xù)反應(yīng)得二甲胺基乙腈，沸點34～38℃/2.7kPa，收率83.6%。再和無水吡啶、無水三乙胺和無水甲醇混合，通人硫化氫，在80℃加熱后，再室溫放置，可得二甲胺基硫代乙酰胺，收率35%。然后在-5℃，將其加入1，3-二氯丙酮的丙酮溶液，反應(yīng)得2-二甲胺基甲基-4-氯甲基-4-羥基噻唑啉，收率72%。將其溶于1，2-二氯乙烷中，在室溫下滴加氯化亞砜的二氯乙烷溶液，室溫反應(yīng)后，再在40℃反應(yīng)，可得2-二甲胺基甲基-4-氯甲基噻唑鹽酸鹽，收率62%。最后和N-(2-巰乙基)-N’-甲基-2-硝基-1，1-乙烯二胺在氫氧化鈉水溶液中反應(yīng)，得尼扎替丁，用甲醇-醋酸乙酯重結(jié)晶，熔點129～132℃，收率52%。 尼扎替丁(76963-41-2)的適應(yīng)癥： 主要用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍的治療和愈合后復(fù)發(fā)。 尼扎替丁(76963-41-2)的不良反應(yīng)： 常見的不良反應(yīng)為頭痛、腹痛、肌肉痛、背痛、胸痛、虛弱、發(fā)熱、消化不良、腸胃脹氣、腹瀉、惡心、嘔吐、便秘、頭暈、失眠、瞌睡、鼻炎、咽炎、鼻竇炎、咳嗽多、瘙癢有多汗等。 尼扎替丁(76963-41-2)的注意事項： ①對其它H2受體拮抗藥過敏者慎用。 ②妊娠婦女及小兒慎用。 ③授乳期婦女應(yīng)停止授乳。 ④腎功能不全者用藥時應(yīng)減量。 ⑤本品服用過量時應(yīng)使用活性炭，催吐同時給予臨床監(jiān)護及支持療法。 |
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