| CAS Number:75847-73-3 基本信息 | |
| 中文名:1346 | 依那普利; (S)-1-(N-(1-(乙氧羰基)-3-苯丙基)-L-丙氨酰基)-L-脯氨酸 |
| 英文名:71522 | Enalapril |
| 別名: | (S)-1-(N-(1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)-L-alanyl)-L-proline; 1-(N-((S)-1-Carboxy-3-phenylpropyl)-L-alanyl)-L-proline 1'-ethyl ester |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C20H28N2O5 |
| 分子量: | 376.45 |
75847-73-3 | |
| InChI: | 1S/C20H28N2O5/c1-3-27-20(26)16(12-11-15-8-5-4-6-9-15)21-14(2)18(23)22-13-7-10-17(22)19(24)25/h4-6,8-9,14,16-17,21H,3,7,10-13H2,1-2H3,(H,24,25)/t14-,16-,17-/m0/s1 |
| 安全信息 | |
| 安全說(shuō)明: | S22：不要吸入粉塵。 S24/25：防止皮膚和眼睛接觸。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 依那普利(75847-73-3)的用途： 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACE-I)，是繼卡托普利之后世界上第2個(gè)上市的ACE-I。治療高血壓的作用和卡托普利相似，但比卡托普利強(qiáng)，作用緩慢而持久。和卡托普利一樣，和利尿藥雙氫氯噻嗪配成復(fù)方(商品名為Vaseretic，1988年上市)，療效一般可提高15%~30%。 用于原發(fā)性、腎性高血壓、腎血管性高血壓、惡性高血壓等。 還適用于充血性心力衰竭，特別是高腎素、高血鈣需要長(zhǎng)期用藥的高血壓病人和洋地黃、利尿藥治療無(wú)效的充血性心力衰竭的患者，還可用于卡托普利不能耐受的病人。 用于治療高血壓，是ACE抑制劑。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 依那普利(75847-73-3)的生產(chǎn)方法： α-氧代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在4A分子篩作用下縮合，生成Schiff’s堿，再用氰硼氫化鈉還原即得依那普利，如進(jìn)一步和馬來(lái)酸成鹽可得馬來(lái)酸依那普利。 也可用α-溴代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在二甲基甲酰胺溶液中，三乙胺作用下縮合，一步即可得到依那普利。 用丁烯二酸酐對(duì)苯進(jìn)行酰化，生成伊苯甲酰丙烯酸，收率90.1%。 β-苯甲酰丙烯酸、無(wú)水乙醇、苯和濃硫酸，回流分水。氫氧化鈉溶液中和，飽和氯化鈉和水洗，干燥，過(guò)濾。濾液減壓濃縮，蒸餾收集148~150℃/133Pa的餾分，得β-苯甲酰丙烯酸乙酯，收率97.3%。 β-苯甲酰丙烯酸乙酯、丙氨酸芐酯對(duì)甲苯磺酸鹽、無(wú)水乙醇和三乙胺混合，在室溫下攪拌。過(guò)濾出固體，烘干得化合物(I)，收率75%。 化合物(I)、硫酸、冰乙酸和10%鈀-炭催化劑，通氫。過(guò)濾，濾液減壓濃縮至干，堿處理后洗滌。用乙酸乙酯重結(jié)晶，得化合物(Ⅱ)，收率52.6%。 化合物(Ⅱ)和N-羥基琥珀酰亞胺溶于二甲基甲酰胺，冰浴冷卻下分批加入二環(huán)己基碳化二亞胺(DCC)，在室溫下攪拌。冰浴冷卻下加入L-脯氨酸四甲基銨鹽的二甲基甲酰胺溶液，反應(yīng)。濾去固體，用酸堿處理后，用乙酸乙酯提取。提取液干燥，減壓濃縮。殘液溶于乙腈，加入馬來(lái)酸的乙腈溶液，充分?jǐn)嚢韬蠓胖眠^(guò)夜。濾得固體，用乙腈重結(jié)晶，得白色針狀結(jié)晶的馬來(lái)酸依那普利，收率46.7%。上面的化合物(Ⅱ)直接和脯氨酸叔丁酯，在DCC存在下縮合，然后水解脫去叔丁醇得到依那普利。 依那普利(75847-73-3)的用法： 初始劑量為每日5~10mg，分1~2次服用，腎功能嚴(yán)重受損病人(肌酐清除率低于30ml/min)為每日2.5mg。根據(jù)血壓水平可逐漸增加劑量，一般有效劑量為每日10~20mg，每日最大劑量不超過(guò)40mg。本品可與外用李氏藥貼、降壓申貼、懸壓貼等外用中藥貼合用可加強(qiáng)降血壓效果，但不宜與潴鉀利尿藥合用。 依那普利(75847-73-3)的副作用： 頭暈、頭痛、嗜睡、疲勞、上腹不適、惡心、胸悶、咳嗽和蛋白尿等。必要時(shí)減量。如出現(xiàn)白細(xì)胞減少，需停藥。 依那普利(75847-73-3)的禁忌： 對(duì)本品過(guò)敏者或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者忌用。兒童、孕婦、哺乳期婦女、腎功能嚴(yán)重受損者慎用。 如何避免依那普利的副作用： 依那普利是一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)，但是，這類降壓藥也有不足之處，在個(gè)別的病人中會(huì)出現(xiàn)令人煩惱的不良反應(yīng)—干咳。干咳的產(chǎn)生是因?yàn)檫@種藥物在抑制血液中血管緊張素I轉(zhuǎn)換成具有很強(qiáng)收縮血管作用的血管緊張素II的同時(shí)，也抑制了另外叫緩激肽酶II的物質(zhì)，使得緩激肽增加引起咳嗽。這種情況只要停藥后就會(huì)消失。 由于每個(gè)人對(duì)藥物敏感性不同，大多數(shù)病人則不會(huì)出現(xiàn)這種情況。即使出現(xiàn)干咳現(xiàn)象，也有輕有重。有些人隨著服藥時(shí)間的延長(zhǎng)，干咳會(huì)自行消失，有些人則難以忍受。 如果患者出現(xiàn)的干咳癥狀不是很嚴(yán)重，平時(shí)能夠耐受，不影響您的工作和休息，降壓效果又好。則不必調(diào)換其他的降壓藥。但如果干咳非常嚴(yán)重，那最好換藥�；颊呖梢赃x用與ACEI作用類似的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB，俗稱沙坦類降壓藥)，如氯沙坦(科素亞)、伊貝沙坦(安博維)、纈沙坦(代文)等。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 碘乙烷 乙胺 乙腈 乙醛 二氯甲烷 二氟甲烷 二碘甲烷 甲酰胺 二硫化碳 二甲基硫 碳化鈣 硼烷-三甲胺絡(luò)合物 三氟化硼乙胺 三甲基鋁 三溴甲烷 2-溴丙烷 2-氯丙烷 2-碘代丙烷 異丙胺 異丙硫醇 乙酰氯 1,1-二氟乙烷 二氯一氟甲烷 一氯二氟甲烷 三氟甲烷 碘仿 硝基甲烷 甲基二氯硅烷 2-甲基氮丙啶 環(huán)氧丙烷 | |
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