| CAS Number:65141-46-0 基本信息 | |
| 中文名:50004 | 尼可地爾; 硝煙酯; 硝酸煙酰胺乙酯; 煙浪丁 |
| 英文名:30181 | Nicorandil |
| 別名: | N-[2-(Nitroxy)ethyl]-3-pyridinecarboxamide |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C8H9N3O4 |
| 分子量: | 211.18 |
65141-46-0 | |
| EINECS登錄號(hào): | 265-514-1 |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 熔點(diǎn): | 92ºC |
| 性質(zhì)描述: | 白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭；味苦，溶于乙醇；丙酮；氯仿，微溶于苯或乙醚。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 冠心病心絞痛的預(yù)防。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 尼可地爾(65141-46-0)的生產(chǎn)方法： 1.6g硝酸氨乙酯硝酸鹽溶于含水四氫呋喃中，加入4.3g碳酸鉀溶于水的溶液后，再在0~5℃下加入3g煙酰氯鹽酸鹽。反應(yīng)結(jié)束后，分出四氫呋喃層，處理后濃縮，加入硝酸可得1.5g硝酸尼可地爾。 或煙酰氯鹽酸鹽和硝酸氨乙酯，在吡啶中于5℃反應(yīng)，得尼可地爾。 煙酸甲酯或其酰氯先和氨基乙醇反應(yīng)后，再和濃硝酸于0~5℃成酯，可得硝酸尼可地爾。 尼可地爾(65141-46-0)的主要合成方法： 煙浪丁目前常用兩種方法合成： 其一，用煙酸與乙醇在濃硫酸作用下酯化生成煙酸乙酯，以煙酸乙酯與乙醇胺回流，合成N-(2-羥乙基)煙酰胺，然后用發(fā)煙硝酸與N-(2-羥乙基)煙酰胺在冰水浴中硝化，合成煙浪丁粗品，再用95%乙醇重結(jié)晶得其精品。 還可采用煙酸與二氯亞砜進(jìn)行鹵化反應(yīng)，生成煙酰氯鹽酸鹽；同時(shí)把氨基乙醇在攪拌下緩緩滴加到發(fā)煙硝酸中，反應(yīng)完畢，減壓蒸餾蒸出過量硝酸，用乙醇處理得到氨基乙醇硝酸酯。將煙酰氯鹽酸鹽與氨基乙醇硝酸酯二者混合，用碳酸鈉洗滌后，干燥，在冷卻的條件下通入氯化氫氣體，得煙浪丁的鹽酸鹽。 尼可地爾(65141-46-0)的藥理特性： 口服吸收快而完全，生物利用度為75%，服藥后0.5~1小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，半衰期(T1/2 )約為1小時(shí)，有效作用時(shí)間約為12小時(shí)。在體內(nèi)經(jīng)水解脫去硝基，代謝產(chǎn)物藥理活性很小，主要從腎臟排泄。煙浪丁對(duì)老年人有良好的耐受性，老年人和患有慢性肝病和腎損害的患者無需調(diào)整劑量。煙浪丁禁用于心源性休克，伴有低充盈壓的左心室衰竭，低血壓和特異性體質(zhì)的患者。 尼可地爾(65141-46-0)的注意事項(xiàng)： 可有頭痛、失眠、面部潮紅、心悸、惡心等。 偶見過敏、肝功障礙、青光眼、嚴(yán)重肝病及孕婦慎用。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 17alpha-甲基異睪酮 1-睪酮 鹽酸育亨賓 吡多素 甲磺酸酚妥拉明 加拉碘銨 L-酒石酸煙堿鹽 2-羥基芐胺 胞苷 4-氨基水楊酸 5-甲基脲嘧啶 N-乙酰-L-蛋氨酸 苯甲酸 乳清酸 磺胺對(duì)甲氧嘧啶 3,4,5,6-四氟鄰苯二甲酸 3,4,5,6-四氟苯酐 2,3,5,6-四氟苯甲酸 4-羥基-四氟苯甲酸 2,3,5,6-四氟對(duì)苯二甲酸 茶堿乙酸 3-氟酞酐 異山梨醇 2,3,4,5,6-五氟芐基氯 2'-脫氧腺苷-5'-單磷酸 3,5-二氟-4-甲氧基苯甲醛 4-氨基-6-(三氟甲基)苯-1,3-二磺酰胺 4-氨基-2-三氟甲基苯甲腈 托扎啉酮 2,4-二硝基三氟甲氧基苯 | |
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