| CAS Number:63590-64-7 基本信息 | |
| 中文名:8082 | 特拉唑嗪; 1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(四氫呋喃-2-甲�；�)哌嗪 |
| 英文名:78258 | Terazosin |
| 別名: | 1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)4-[(tetrahydro-2-furanyl)carbonyl]piperazine |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C19H25N5O4 |
| 分子量: | 387.44 |
63590-64-7 | |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 特拉唑嗪(63590-64-7)的化學(xué)性質(zhì)： 細(xì)微白色結(jié)晶，無(wú)臭無(wú)味，熔點(diǎn)272.6~174℃。 25℃的溶解度(mg/m1)：甲醇33.7，水29.7，95%乙醇4.1，0.1mol/L鹽酸3.8，氯仿1.2，丙酮0.01。 幾不溶于己烷。 UV最大吸收(0.005%水)：212，245，330nm(a65.7，127.5，24.0)。 pKa(0.1mol/L氫氧化鈉)7.1。 鹽酸特拉唑嗪：從異丙醇結(jié)晶，有吸濕性。 熔點(diǎn)278~279℃。 溶于水：761.2mg/ml。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：259.3靜脈注射。 鹽酸特拉唑嗪二水合物：熔點(diǎn)271~274℃。 溶于水：24.2mg/ml。 急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg)：277，293靜脈注射。 |
| 安全信息 | |
| 安全說(shuō)明: | S26：萬(wàn)一接觸眼睛，立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。 S36：穿戴合適的防護(hù)服裝。 |
| 危險(xiǎn)類(lèi)別碼: | R22：吞咽有害。 R36/37/38：對(duì)眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 抗高血壓藥。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 特拉唑嗪(63590-64-7)的生產(chǎn)方法： 以糠酸為原料，用氯化亞砜氯化生成糠酰氯，再對(duì)哌嗪進(jìn)行單�；�，單�；a(chǎn)物還原后與4-氨基-2-氯-6，7-二甲氧基喹唑啉在三乙胺存在下縮合，即得特拉唑嗪。在乙醇中用鹽酸酸化可得含兩個(gè)結(jié)晶水的鹽酸特拉唑嗪。 特拉唑嗪(63590-64-7)的藥理作用： 選擇性α1-腎上腺素受體阻滯劑，可以降低膀胱出口部位平滑肌張力，解除前列腺增生時(shí)由于平滑肌張力引起的排尿困難。亦可降低周?chē)艿淖枇Γ寡獕合陆怠? 特拉唑嗪(63590-64-7)的適應(yīng)癥： 適用于高血壓，亦可單獨(dú)用于治療良性前列腺增生癥。 特拉唑嗪(63590-64-7)的用量用法： 口服：首次劑量每日不超過(guò)1mg，臨睡前服，以后第1周每晨服1mg，每周每日遞增1mg，直至血壓達(dá)到正常水平，即可改為維持量每日8~10mg，5周為1療程。 特拉唑嗪(63590-64-7)的注意事項(xiàng)： 1.不良反應(yīng)輕微，主要有頭痛、眩暈、嗜睡、乏力，偶有周?chē)M織水腫、心慌、視力模糊等。服藥后2周左右，上述不良反應(yīng)常會(huì)自行消失。 2.在12歲以下兒童及對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 3.注意避免發(fā)生體位性低血壓。如病人感到頭昏或心悸，應(yīng)告訴醫(yī)師以便重新考慮劑量,尤其是在開(kāi)始用藥時(shí)可以發(fā)生暈厥，在治療中突然停藥也可能發(fā)生暈厥。尤其是在開(kāi)始服藥時(shí)，應(yīng)避免駕駛車(chē)輛和參加有危險(xiǎn)的工作。 4.第1次劑量不超過(guò)1mg，且最好在臨睡前服用。與其他降壓藥合用，會(huì)產(chǎn)生低血壓。 |
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