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CAS號查詢

54910-89-3

CAS號查詢化工產(chǎn)品 >  CAS No.54910-89-3

54910-89-3  氟西汀

CAS Number:54910-89-3 基本信息
中文名:76477 氟西汀;
N-甲基-3-苯基-3-(對三氟甲基苯氧基)丙胺
英文名:56654 Fluoxetine
別名: (+/-)-N-Methyl-gamma-(4-(trifluoromethyl)phenoxy)benzenepropanamine
分子結(jié)構(gòu):
  • CAS:54910-89-3_氟西汀的分子結(jié)構(gòu)
  • CAS:54910-89-3_氟西汀的分子結(jié)構(gòu)
  • 1
  • 2
分子式: C17H18F3NO
分子量: 309.33
54910-89-3
InChI: 1S/C17H18F3NO/c1-21-12-11-16(13-5-3-2-4-6-13)22-15-9-7-14(8-10-15)17(18,19)20/h2-10,16,21H,11-12H2,1H3
其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:氟西汀(54910-89-3)的用途:
    該藥是新型抗抑郁藥,抑制神經(jīng)細胞對5-HT的再吸收。本身及其代謝產(chǎn)物在長期用藥后的半衰期達數(shù)天之久,并很少有其他直接藥理作用,因而其毒副作用很小?赡軐娖劝Y也有效。用于伴有焦慮的各種抑郁癥。
生產(chǎn)方法及其他:1.氟西汀(54910-89-3)的規(guī)格:
    鹽酸氟西。喊礋o、無乙腈物計算,含C17H18F3NO·HCl不得少于98.0%和不得大于101.5%;pH應(yīng)為4.5~6.5(0.20g本品溶于20mL無水二氧化碳);[α]20D-0.05°~+0.05°(2.0g本品溶于15mL水和85mL甲醇的混合液);有關(guān)物質(zhì)應(yīng)符合規(guī)定;乙腈含量不得少于0.1%;含重屬不得少于0.002%;含水分不得大于0.5%;硫酸鹽灰分不得大于0.1%。

2.氟西汀(54910-89-3)的生產(chǎn)方法:
    ①苯乙酮和多聚甲醛及甲胺進行Mannich反應(yīng),生成β-甲氨基苯丙酮的鹽鹽和雙[N-(2-甲;)乙基]甲胺的鹽酸鹽,氟西汀的制備只需前者,而后者是副產(chǎn)物。叔胺副產(chǎn)物可通過水蒸氣蒸餾,使其分解為有用的仲胺。
    ②將前面得到的仲胺加到碳酸鉀的水溶液中,再加入乙醇溶解,分批加入硼氫化鉀,加畢繼續(xù)反應(yīng)。減壓蒸除乙,剩余液先用乙醚后用氯仿萃取。萃取液合并,鹽水洗至pH值8.0,干燥。過濾,減壓蒸出有機溶劑。殘留物用己烷重結(jié)晶,得N-甲基-3-苯基-3-羥基丙胺,收率89.7%。
    ③將其溶于N,N-二甲基乙酰胺(DMAC)中,加入氫化鈉,緩慢升溫至70℃保溫。再加入和對三氟甲苯,升至90℃反應(yīng)。加水稀釋,乙醚萃取。萃取液用鹽水洗至pH值8.0,干燥,過濾,通氯化氫氣體至pH值1.0,放置。濾集結(jié)晶,烘干,用乙酸乙酯重結(jié)晶,得鹽酸氟西汀,收率80%,熔點152~153℃。

3.氟西汀(54910-89-3)的介紹:
    它是一種選擇性血清再吸收抑制劑(SSRI)型的抗抑郁藥,其藥物形態(tài)為鹽酸氟西汀(Fluoxetine hydrochloride),商品名為"百優(yōu)解"或"百憂解"(Prozac)。在臨床上用于成人抑郁癥、強迫癥和神經(jīng)性貪食癥的治療,還用于治療具有或不具有廣場恐懼癥的驚恐癥。

  盡管現(xiàn)在已有不少較新的藥物,該藥在臨床應(yīng)用中依然十分常用。在2007年,美國醫(yī)療機構(gòu)總共開出超過2.22億次該藥的處方,這使該藥是美國市場上第三常用抗抑郁藥物(位于舍曲林和依地普侖之后)。而在中國,百優(yōu)解也曾經(jīng)是處方量最大的抗抑郁藥物。

4.藥理及藥代:
  該藥是一種選擇性血清再吸收抑制劑,通過抑制神經(jīng)突觸細胞對神經(jīng)遞質(zhì)血清素的再吸收以增加細胞外可以和突觸后受體結(jié)合的血清素水平。而對其它受體,如α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、5-羥色胺能、多巴胺能等,該藥則幾乎沒有結(jié)合力。

  該藥口服后從胃腸道吸收良好,進食不影響其生物利用度。吸收后與血漿蛋白大量結(jié)合,分布廣泛。服藥數(shù)周后達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。

  該藥基本由肝臟代謝,通過去甲基化作用生成活性代謝產(chǎn)物去甲氟西汀(demethylfluoxetine)。該藥的消除半衰期為4-6天,去甲氟西汀則為4-16天。主要經(jīng)腎臟排泄。由于可分泌至母乳,所以建議向孕婦及哺乳期婦女處方要謹慎。

  在多項針對抑郁癥患者進行的安慰劑和活性藥物對照臨床試驗中,以漢密頓抑郁量表(HAM-D)作為評估工具,已經(jīng)證實該藥對抑郁癥的療效明顯優(yōu)于安慰劑。針對強迫癥和神經(jīng)性厭食癥患者的試驗也有類似的結(jié)論。

5.不良反應(yīng)及副作用:
  西方的20毫克裝,但亞洲區(qū)一般以10毫克包裝根據(jù)禮來公司百優(yōu)解的使用說明書,服用該藥的常見不良反應(yīng)有:全身或局部過敏,胃腸道功能紊亂(如惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉、吞咽困難等),厭食,頭暈、頭痛,睡眠異常,疲乏,精神狀態(tài)異常,性功能障礙,視覺異常,呼吸困難等等。對于正在使用單胺氧化酶抑制劑(MAOI)等藥物者,應(yīng)禁用該藥。對于肝功能不全者,該藥和去甲氟西汀的半衰期分別增至7天和14天,因此應(yīng)考慮減少用藥劑量或降低用藥頻率。

  美國食品藥物管理局公布指出所有抗抑郁藥都有增加年輕人自殺可能性的風(fēng)險。也有實驗指出服用該藥后,對于小孩可能增加了自殺可能性,而對于成人則可能減小了自殺可能性。

  此外,亦有報道稱服用該藥可能引起暴力傾向增強。

  臨床發(fā)現(xiàn)大劑量的服用該藥可能導(dǎo)致一些患者出現(xiàn)藥物性孤獨癥。但是停用后癥狀會消失。
相關(guān)化學(xué)品信息
煙堿  DL-色氨酸  5-三氟甲基尿嘧啶  水楊酸鈉  D-gamma-生育酚  呋噻米  普魯卡因青霉素  5-碘-2'-脫氧尿苷  磷酸吡哆醛  氨基蝶呤  硫柳汞鈉  鹽酸毛果蕓香堿  異煙肼  戊四唑  3,4-二氨基吡啶  丁酸戊酯  4-甲基苯胺鹽酸鹽  1,4-二氟苯  對碘苯胺  4-碘苯酚  丙酸異丁酯  2-溴乙醇  1-氯丙烷  1,2-乙二硫醇  甲酸銨  硫氰酸鈉  亞硝酸特丁酯  2,2,4-三甲基戊烷  醋酸叔丁酯  十甲基環(huán)五硅氧烷  
CAS#54910-89-3 供應(yīng)商
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