| CAS Number:174484-41-4 基本信息 | |
| 中文名:68115 | 替拉那韋; N-[3-[(1R)-1-[(6R)-2-羥基-4-氧代-6-苯乙基-6-丙基-5H-吡喃-3-基]丙基]苯基]-5-(三氟甲基)吡啶-2 |
| 英文名:48292 | Tipranavir |
| 別名: | N-[3-[(1R)-1-[(6R)-2-Hydroxy-4-oxo-6-phenethyl-6-propyl-5H-pyran-3-yl]propyl]phenyl]-5-(trifluoromethyl)pyridine-2-sulfonamide |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C31H33F3N2O5S |
| 分子量: | 602.66 |
174484-41-4 | |
| InChI: | 1S/C31H33F3N2O5S/c1-3-16-30(17-15-21-9-6-5-7-10-21)19-26(37)28(29(38)41-30)25(4-2)22-11-8-12-24(18-22)36-42(39,40)27-14-13-23(20-35-27)31(32,33)34/h5-14,18,20,25,36,38H,3-4,15-17,19H2,1-2H3/t25-,30-/m1/s1 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 替拉那韋(174484-41-4)的用途： 本品為HIV-1蛋白酶抑制劑。具有口服活性的選擇性HIV-1蛋白酶抑制劑。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 替拉那韋(174484-41-4)的制備方法： 1.氫化鈉懸浮于四氫呋喃中，在0℃加入乙酰乙酸甲酯，反應(yīng)15min后再滴加1.6mol/L正丁基鋰的己烷溶液，攪拌15min。一次性加入1-苯基-3-己酮，攪拌1h。傾入飽和氯化銨水溶液中，用乙酸乙酯提取。提取液干燥，真空濃縮，剩余物溶于四氫呋喃，加入0.1mol/L氫氧化鈉，攪拌3h。反應(yīng)液用乙酸乙酯提取后，剩下的水溶液用鹽酸調(diào)pH至3，用二氯甲烷提取。提取液干燥，濃縮，得4-羥基-5，6-二氫-2-氧-6-苯乙基-6-丙基-2H-吡喃-3-酮。 2.在-70℃和氮?dú)獗Ｗo(hù)下，往三氯化鋁中加入四氫呋喃，在0℃攪拌15min。加入4-羥基-5，6-二氫-2-氧-6-苯乙基-6-丙基-2H-吡喃-3-酮，攪拌15min。加入3-芐氧羰基氨基苯甲醛，在0℃攪拌15min后再在室溫?cái)嚢?h。冷至0℃，加入碳酸鈉一水合物，劇烈攪拌，再加入水，攪拌15min。加入四氫呋喃，過(guò)濾，濾液減壓濃縮至干。剩余物溶于四氫呋喃，在-5℃加入CuBr·Me2S，攪拌15min。滴加2mol/L乙基氯化鎂的四氫呋喃溶液，控制溫度不超過(guò)0℃，加畢攪拌15min。在0℃下，緩慢加入水和1mol/L鹽酸。將反應(yīng)液傾入乙醚，加入水。分出有機(jī)層，用10%碳酸銨提取3次，再用水提取1次。該有機(jī)層干燥，過(guò)濾，濾液濃縮至干。剩余物硅膠柱層析，得消旋的3-[1-[4-羥基-5，6-二氫-2-氧-6-苯乙基-6丙基-2H-吡喃-3-基]丙基]苯基氨基甲酸。 3.該消旋的化合物通過(guò)0.46×25cm的手性的OD-H柱，以25%異丙醇的己烷溶液作為流動(dòng)相，進(jìn)行分離得到3-(R)-[l-[-4-羥基-5，6-二氫-2-氧-6-(R)-苯乙基-6-(R)-丙基-2H-吡喃-3-基]丙基]苯基氨基甲酸。將其溶于甲醇和甲酸銨，在10%鈀-炭存在下，在室溫?cái)嚢?0min。過(guò)濾，濃縮至干，剩余物在二氯甲烷和水之間進(jìn)行分配。分出有機(jī)層，用水洗，干燥，過(guò)濾。濾液濃縮至干，得3-(R)-[1-(3-氨基苯基)丙基]-4-羥基－5，6-二氫-6-(R)苯乙基-6-(R)-丙基-2H-吡喃-2-酮。將該化合物溶于含少量吡啶的二氯甲烷，在-5℃加入2-氯磺�；�-5-三氟甲基吡啶，在0℃攪拌60min。將反應(yīng)液用硅膠柱層析，以10%乙酸乙酯的二氯甲烷溶液洗脫，收集含產(chǎn)物的洗脫液，濃縮至干，得產(chǎn)物。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 螺[1,3-二氧戊環(huán)-2,8'(9'H)-[7H-7,9a]甲橋苯并[a]甘菊環(huán)] 4-哌啶酮縮乙二醇 2,4-二氯-6-苯基-1,3,5-三嗪 3-芐氧基溴芐 3-芐氧基苯甲醛 2,3,4,5-四氫-1H-苯并[b]氮雜卓 甲氧基苯乙酸 3,6-二氯吡啶羧酸 丁烷四羧 2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]乙醇 2-特辛基對(duì)苯二酚 二苯基磷酸 2-(2-氯苯基)-4,5-二苯基咪唑 2,2'-二(2-氯苯基)-4,4',5,5'-四苯基-1,2'-二咪唑 雙丙酮-D-甘露糖醇 2,5-二氫呋喃 抗氧劑330 對(duì)叔丁基苯甲酰氯 4-碘苯甲酰氯 間甲基苯甲酰氯 間氟苯甲酰氯 3-溴苯甲酰氯 3-氰基苯甲酰氯 硝酸異丙酯 對(duì)氯甲基苯乙烯 2,4-滴異丁酯 1-溴芘 潑尼松龍琥珀酸鈉 4-苯基丁酸鈉鹽 1-(3-氯丙氧基)-4-氟苯 | |
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