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CAS號查詢

151096-09-2

CAS號查詢化工產(chǎn)品 >  CAS No.151096-09-2

151096-09-2  莫西沙星

CAS Number:151096-09-2 基本信息
中文名:24745 莫西沙星;
莫西沙星;
1-環(huán)丙基-7-(S,S-2,8-二氮雜雙環(huán)[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1,4-二氫-3-喹啉
英文名:4922 Moxifloxacin
別名: (1'S,6'S)-1-Cyclopropyl-7-(2,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-yl)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
分子結(jié)構(gòu):
  • CAS:151096-09-2_莫西沙星的分子結(jié)構(gòu)
  • CAS:151096-09-2_莫西沙星的分子結(jié)構(gòu)
  • 1
  • 2
分子式: C21H24FN3O4
分子量: 401.43
151096-09-2
InChI: 1S/C21H24FN3O4/c1-29-20-17-13(19(26)14(21(27)28)9-25(17)12-4-5-12)7-15(22)18(20)24-8-11-3-2-6-23-16(11)10-24/h7,9,11-12,16,23H,2-6,8,10H2,1H3,(H,27,28)/t11-,16+/m0/s1
安全信息
安全說明: S36/37:穿戴合適的防護服和手套。
危險類別碼: R22:吞咽有害。
R40:有限證據(jù)表明其致癌作用。
其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:莫西沙星(151096-09-2)的用途:
    本品為氟喹諾酮類抗菌藥。DNA拓撲異構(gòu)酶抑制劑,可用于治療流感桿菌、葡菌、肺炎球菌等引起的社會獲得性肺炎,慢性支氣管炎急性發(fā)作,急性竇炎等。
生產(chǎn)方法及其他:1.莫西沙星(151096-09-2)的制備方法:
    1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧-3-喹啉溶于乙腈二甲基甲酰胺,加入1,4-二氮雜雙環(huán)[2.2]辛烷和(+)-[S,S]-2,8-二氮雜雙環(huán)[4.3.0]壬烷,回流1h。冷卻,過濾析出的沉淀,洗。和水一起攪拌片刻,過濾,干燥。剩余物用膠層析,二氯甲烷/甲醇/17%氨水=30:8:1展開,得莫西沙星,熔點203~208℃。

2.適應(yīng)癥:
    治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎、以及皮膚和軟組織感染。

3.莫西沙星(151096-09-2)的藥理毒性:
    本品為第四代喹諾酮類廣譜抗菌藥,用機制莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性。 抗菌機制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓撲異構(gòu)酶。拓撲異構(gòu)酶是控制DNA拓撲和DNA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶。莫西沙星在體內(nèi)活性高。

4.藥代動力學(xué):
    莫西沙星口服后可以很快被幾乎完全吸收。絕對生物利用度總計約91%。達峰時0.5~4小時。莫西沙星給藥不受進食影響。半衰期達12小時。同服二、三價陽離子抗酸藥可明顯減少吸收。不經(jīng)細胞色素P450酶代謝。減少了藥物間相互作用的可能性。腎臟代謝45%,肝臟代謝52%,腎功能損害和輕度肝功能不全的患者無需調(diào)整劑量。

5.不良反應(yīng):
    常見不良反應(yīng)為惡心、腹瀉、眩暈、頭痛、腹痛、嘔吐;肝酶升高;光敏性皮炎。

6.禁忌:
    禁用兒童、少年、懷孕和哺乳期的婦女。

7.注意事項:
    有喹諾酮過敏史患者禁用?烧T發(fā)癲癇的發(fā)作。

8.莫西沙星(151096-09-2)的藥物過量:
    關(guān)于過量的研究資料非常有限,單次最大劑量800mg和每日600mg多次口服,連用10天在健康志愿者身上未發(fā)現(xiàn)有任何明確不良反應(yīng)。一但服用過量莫西沙星時,應(yīng)根據(jù)患者狀況采取適當(dāng)支持措施。

9.貯法:
    避光、密封、干燥條件下儲存。
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