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CAS號查詢

144034-80-0

CAS號查詢化工產(chǎn)品 >  CAS No.144034-80-0

144034-80-0  利扎曲坦

CAS Number:144034-80-0 基本信息
中文名:17235 利扎曲坦;
N,N-二甲基-5-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基乙胺
英文名:66709 Rizatriptan
別名: N,N-Dimethyl-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indole-3-ethanamine;
N,N-Dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethanamine
分子結(jié)構(gòu):
  • CAS:144034-80-0_利扎曲坦的分子結(jié)構(gòu)
  • CAS:144034-80-0_利扎曲坦的分子結(jié)構(gòu)
  • 1
  • 2
分子式: C15H19N5
分子量: 269.34
144034-80-0
InChI: 1S/C15H19N5/c1-19(2)6-5-13-8-17-15-4-3-12(7-14(13)15)9-20-11-16-10-18-20/h3-4,7-8,10-11,17H,5-6,9H2,1-2H3
物理化學性質(zhì)
熔點:178-180ºC
水溶性:42MG/ML
其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:利扎曲坦(144034-80-0)的用途:
    它是選擇性5-HT1B/1D受體激動劑。主要用于治療急性偏頭痛發(fā)作。
生產(chǎn)方法及其他:1.利扎曲坦(144034-80-0)的生產(chǎn)方法:
    ①1,2,4-三唑懸浮于二甲基甲酰胺中,在劇烈攪拌下,加入4-硝基芐基溴,在室溫攪拌16h。加入乙酸乙酯,分層,有機層水洗,干燥。過濾,濃縮,剩余物膠柱層析,得1-(4-硝基苯基)甲基-1,2,4-三唑。

    ②該三唑溶于乙醇乙酸乙酯、5mol/L鹽酸和水中,加入10%鈀-炭,進行加氫。濾去催化劑,減壓濃縮,剩余物和乙共沸后,加入濃鹽,再加入亞硝基鈉的水溶液,加入的速度使反應(yīng)液的溫度不超過-10℃。加畢,在0℃攪拌0.25h,分批加入SnCl2·2H2O的濃鹽酸溶液。升至室溫,用20%氫氧化鈉溶液堿化,用乙酸乙酯提取。提取液合并,干燥,過濾,濃紳至干。剩余物溶于5:1的乙醇-水中,加入5mol/L鹽酸,在攪拌下,加入4-丁醛的二甲縮醛,攪拌4h。減壓濃縮,剩余物硅膠柱層析,得2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺。

    ③該化合物、NaCNBH3和冰乙酸溶于甲醇,加入37%甲醛的甲醇溶液,在室溫攪拌2h。加入飽和碳酸鉀溶液,蒸出甲醇。剩余液用乙酸乙酯提取,提取液合并,用鹽水洗,干燥,濃縮。粗品用硅膠柱層析,用20:8:1的二氯甲烷-乙醇-氨洗脫,得產(chǎn)物利扎曲坦(144034-80-0)。

2.利扎曲坦(144034-80-0)的其他資料:
    ①急性毒性:口服-大鼠TD50為0.00000001毫克/公斤。
    ②可燃性危險特性:可燃;受熱分解有毒氮氧化物氣體。
    ③儲運特性:庫房通風低溫干燥;與酸類, 食品分開儲運。
    ④滅火劑:水,二氧化碳,干粉。

3.利扎曲坦(144034-80-0)的概念:       
    系Merck公司研制,1998年10月在荷蘭首次上市,為第4個獲準上市的曲坦類藥物。能選擇性作用于5-HT,5或10mg劑量被認為是一種對中度或重度偏頭痛急性治療的有效藥物,現(xiàn)已作為治療偏頭痛的一線選擇藥,其通常具有較好的耐受性,不良反應(yīng)輕。

4.產(chǎn)品介紹:       
    ①含量:99%。
    ②標準:企標。
    ③干燥失重:≤0.3%。
    ④包裝:5KG/聽。

5.與其他藥物得對比:       
    可顯著減輕或完全消除偏頭痛,減少偏頭痛的相關(guān)癥狀,使病人恢復正常功能并提高生活質(zhì)量。與口服舒馬曲坦比較,該品起效更快,療效更佳,是一種較好的治療急性偏頭痛的藥物。
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