CAS Number:144034-80-0 基本信息 | |
中文名:17235 | 利扎曲坦; N,N-二甲基-5-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基乙胺 |
英文名:66709 | Rizatriptan |
別名: | N,N-Dimethyl-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indole-3-ethanamine; N,N-Dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethanamine |
分子結(jié)構(gòu): |
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分子式: | C15H19N5 |
分子量: | 269.34 |
144034-80-0 | |
InChI: | 1S/C15H19N5/c1-19(2)6-5-13-8-17-15-4-3-12(7-14(13)15)9-20-11-16-10-18-20/h3-4,7-8,10-11,17H,5-6,9H2,1-2H3 |
物理化學性質(zhì) | |
熔點: | 178-180ºC |
水溶性: | 42MG/ML |
其他信息 | |
產(chǎn)品應(yīng)用: | 利扎曲坦(144034-80-0)的用途: 它是選擇性5-HT1B/1D受體激動劑。主要用于治療急性偏頭痛發(fā)作。 |
生產(chǎn)方法及其他: | 1.利扎曲坦(144034-80-0)的生產(chǎn)方法: ①1,2,4-三唑懸浮于二甲基甲酰胺中,在劇烈攪拌下,加入4-硝基芐基溴,在室溫攪拌16h。加入乙酸乙酯和水,分層,有機層水洗,干燥。過濾,濃縮,剩余物硅膠柱層析,得1-(4-硝基苯基)甲基-1,2,4-三唑。 ②該三唑溶于乙醇、乙酸乙酯、5mol/L鹽酸和水中,加入10%鈀-炭,進行加氫。濾去催化劑,減壓濃縮,剩余物和乙醇共沸后,加入濃鹽酸,再加入亞硝基鈉的水溶液,加入的速度使反應(yīng)液的溫度不超過-10℃。加畢,在0℃攪拌0.25h,分批加入SnCl2·2H2O的濃鹽酸溶液。升至室溫,用20%氫氧化鈉溶液堿化,用乙酸乙酯提取。提取液合并,干燥,過濾,濃紳至干。剩余物溶于5:1的乙醇-水中,加入5mol/L鹽酸,在攪拌下,加入4-氯丁醛的二甲縮醛,攪拌4h。減壓濃縮,剩余物硅膠柱層析,得2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺。 ③該化合物、NaCNBH3和冰乙酸溶于甲醇,加入37%甲醛的甲醇溶液,在室溫攪拌2h。加入飽和碳酸鉀溶液,蒸出甲醇。剩余液用乙酸乙酯提取,提取液合并,用鹽水洗,干燥,濃縮。粗品用硅膠柱層析,用20:8:1的二氯甲烷-乙醇-氨洗脫,得產(chǎn)物利扎曲坦(144034-80-0)。 2.利扎曲坦(144034-80-0)的其他資料: 3.利扎曲坦(144034-80-0)的概念: 4.產(chǎn)品介紹: 可顯著減輕或完全消除偏頭痛,減少偏頭痛的相關(guān)癥狀,使病人恢復正常功能并提高生活質(zhì)量。與口服舒馬曲坦比較,該品起效更快,療效更佳,是一種較好的治療急性偏頭痛的藥物。 |
相關(guān)化學品信息 | |
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