| CAS Number:130018-77-8 基本信息 | |
| 中文名:33018 | 左西替利嗪; 2-[2-[4-[(4-氯苯基)-苯基甲基]哌嗪-1-基]乙氧基]乙酸 |
| 英文名:13195 | Levocetirizine |
| 別名: | Alerlisin; 2-[2-[4-[(4-Chlorophenyl)-phenyl-methyl]piperazin-1-yl]ethoxy]acetic acid |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C21H25ClN2O3 |
| 分子量: | 388.89 |
130018-77-8 | |
| InChI: | 1S/C21H25ClN2O3/c22-19-8-6-18(7-9-19)21(17-4-2-1-3-5-17)24-12-10-23(11-13-24)14-15-27-16-20(25)26/h1-9,21H,10-16H2,(H,25,26) |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 左西替利嗪(130018-77-8)的用途： 抗組胺藥。 用于治療季節(jié)性過敏性鼻炎、長年性過敏性鼻炎和慢性自發(fā)性蕁麻疹。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 左西替利嗪(130018-77-8)的制法： (2S，3S)-酒石酸溶于乙醇，在72~74℃加入消旋的1-[(4-氯苯基)苯基甲基]哌嗪的乙醇溶液，回流5min。攪拌冷至室溫，過濾收集結(jié)晶。用乙醇和甲醇的混合液、乙醇、乙醇和甲醇和水重結(jié)晶。過濾，干燥，得酒石酸鹽。該鹽溶于氫氧化鈉水溶液，用二氯甲烷提取。提取液干燥，過濾，濃縮，得旋光純度不高的右旋的1-[(4-氯苯基)苯基甲基]哌嗪。如用己烷重復(fù)重結(jié)晶，得右旋體。該右旋體、正丁醇、2-氯乙氧基乙腈、碳酸鈉和碘化鉀在110℃攪拌7h。冷卻，過濾，濾液濃縮。得油狀物，硅膠柱層析，得右旋的2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-派嗪基]乙氧基]乙腈。在45℃下往該化合物中加入37%鹽酸，升溫至92℃，然后在60℃攪拌1h。冷卻，濃縮，剩余物溶于水，用氫氧化鈉調(diào)pH至5，用二氯甲烷提取。提取液干燥，濃縮，得左西替利嗪。 左西替利嗪(130018-77-8)的藥理機制： 左旋西替利嗪由比利時UCB公司開發(fā)的，與非索非那定、desloratadine 、乙氟利嗪等被列為第三代抗過敏藥物，由于是西替利嗪的左旋體，所以藥理作用與西替利嗪相似，但副作用更少，西替利嗪有輕度的中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用，研究表明西替利嗪的中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用主要是其右旋體與腦內(nèi)相關(guān)受體有一定親合性有關(guān)，所以西替利嗪的單一光學(xué)異構(gòu)體-左旋西替利嗪巧妙地避免了西替利嗪的鎮(zhèn)靜、嗜睡等中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用，但抗組胺活性仍與西替利嗪相似。左旋西替利嗪抗過敏作用強于其它抗過敏藥物是因為其藥理機制較為廣泛，除具有較強的拮抗H1受體作用外，還具有其它的抗變態(tài)反應(yīng)機制，與哮喘病相關(guān)的藥理機制包括抑制氣道內(nèi)以嗜酸細(xì)胞為主的炎性細(xì)胞的聚集和浸潤、抑制肥大/嗜堿細(xì)胞的脫顆粒反應(yīng)、抑制遲發(fā)相哮喘反應(yīng)和增強β2-腎上腺素能受體激動劑的支氣管擴張作用等。 左西替利嗪(130018-77-8)的臨床應(yīng)用： 左旋西替利嗪于2001年2月上市,為第三代抗組胺藥，是第二代抗組胺藥西替利嗪的單一光學(xué)異構(gòu)體，主要用于治療呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼睛等處的過敏性疾病，如過敏性鼻結(jié)膜炎、過敏性皮膚病、過敏性哮喘等，具有作用起效快、效應(yīng)強而持久和副作用少的優(yōu)點。 左西替利嗪(130018-77-8)的用法和劑量： 臨床常用劑量成人為5mg，每日一次。 左西替利嗪(130018-77-8)的副作用： 無鎮(zhèn)靜、嗜睡等中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用；未發(fā)現(xiàn)第二代抗組胺藥物(如特非那定、阿斯咪唑等)所具有的致心律失常作用。 左西替利嗪(130018-77-8)的注意事項： 適用人群廣泛，可用于妊娠期和哺乳期婦女，美國FDA將之劃定為孕婦用藥的B類(比較安全)，臨床用于兒童(包括嬰兒)也是安全的。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 1,8-萘內(nèi)酰亞胺 1-萘胺-4-磺酸鈉 1-萘磺酸鈉鹽 1,4-萘醌 5-氯-8-羥基喹啉 2-(4-氨基苯基)-6-甲基苯并噻唑-7-磺酸 茜素紅 1-氨基-8-萘酚-4,6-二磺酸 氯碘羥喹 亞硫酸氫鈉甲萘醌 核黃素磷酸鈉 鹽酸硫利達嗪 帕莫酸 原阿片堿 奎寧 地舍平 蒽醌-2-磺酸鈉 2-氯蒽醌 酞酸二甲酯 2,6-二氨基蒽醌 鄰苯二甲酸二烯丙酯 2-萘胺-4,8-二磺酸 N-乙酰神經(jīng)氨酸 五氯酚鈉 2,2'-羥基-4-甲氧基二苯甲酮 2,2'-二羥基-4,4'-二甲氧基二苯甲酮 2,2',4,4'-四羥基二苯甲酮 2,4-二羥二苯甲酮 紫外線吸收劑UV-9 2-甲基二苯甲酮 | |
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