| CAS Number:100643-71-8 基本信息 | |
| 中文名:584 | 脫羧氯雷他定; 8-氯-6,11-二氫-11-(4-哌啶烯基)-5H-苯并[5,6]環(huán)庚基[1,2-b]吡啶 |
| 英文名:70760 | Desloratadine |
| 別名: | 8-Chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperdinylidene)-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C19H19ClN2 |
| 分子量: | 310.82 |
100643-71-8 | |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 地氯雷他定(100643-71-8)的用途： 1.為氯雷他定在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物，具有選擇性對抗外周H1受體的作用，且可抑制炎癥介質(zhì)的釋放、超氧負(fù)離子的產(chǎn)生等作用。 2.對H1受體的親和作用是氯雷他定的10~20倍，且無鏌靜作用和抗膽堿能作用。 3.用于成年人和12歲以上兒童的季節(jié)性過敏性鼻炎(SAR)、慢性特發(fā)性蕁麻疹(CIU)及不明原因的蕁麻疹。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 地氯雷他定(100643-71-8)的制法： 將氯雷他定加到含氫氧化鈉的70%乙醇溶液中，回流24h。減壓蒸出50%溶劑，加入少量冰水，用冰乙酸酸化。用氯仿提取數(shù)次，提取液濃縮，加入己烷。過濾收集沉淀，用苯-己烷重結(jié)晶，得地氯雷他定乙酸鹽。將其溶于最少量水中，用稀碳酸鉀溶液堿化，用氯仿提取。提取液水洗，濃縮，加入己烷浸漬，再用大量的己烷重結(jié)晶，得地氯雷他定。 地氯雷他定(100643-71-8)的藥理作用： 本品為非鎮(zhèn)靜性的長效三環(huán)類抗組胺藥，是氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性地拮抗外周H1受體，緩解過敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀。另外，體外研究結(jié)果，本品可抑制組胺從人肥大細(xì)胞釋放。動(dòng)物研究提示，本品不易通過血腦屏障。 地氯雷他定(100643-71-8)的毒理研究： 急性毒性：大鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá)250mg/kg時(shí)出現(xiàn)死亡(按AUC計(jì)算，地氯雷他定及其代謝產(chǎn)物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍)，小鼠經(jīng)口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計(jì)算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。猴經(jīng)口給藥劑量達(dá)250mg/kg(按體表面積計(jì)算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的810倍)時(shí)，未出現(xiàn)死亡。 地氯雷他定(100643-71-8)的不良反應(yīng)： 本品主要不良反應(yīng)為惡心、頭暈、頭痛、困倦、口干、乏力、偶見嗜睡，健忘及晨起面部肢端水腫。 地氯雷他定(100643-71-8)的禁忌： 對本產(chǎn)品活性成分或賦形劑過敏者禁用。 地氯雷他定(100643-71-8)的注意事項(xiàng)： 1.由于抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應(yīng)原的陽性反應(yīng)，因而在進(jìn)行任何皮膚過敏性試驗(yàn)前48小時(shí)，應(yīng)停止使用本品。 2.肝損傷、膀胱頸阻塞、尿道張力過強(qiáng)、前列腺肥大、青光眼患者應(yīng)遵醫(yī)囑用藥。 地氯雷他定(100643-71-8)的藥物相互作用： 1.地氯雷他定和細(xì)胞色素P450抵制劑酮康唑及紅霉素合用未見心血管方面的毒副作用。 2.地氯雷他定與其他抗交感神經(jīng)或有中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)靜作用的藥合用會(huì)增強(qiáng)睡眠。 3.進(jìn)食與飲用葡萄柚果汁對地氯雷他定的代謝沒有影響。 4.地氯雷他定與酒精同時(shí)使用時(shí)，并不會(huì)增強(qiáng)酒精對人行為能力的損害作用。 地氯雷他定(100643-71-8)的藥物過量： 1.服藥過量刊，應(yīng)考慮采取標(biāo)準(zhǔn)治療措施去除未吸收的活性成分。建議進(jìn)行對癥及支持治療。 2.在一項(xiàng)對成人和青少年進(jìn)行的多劑量臨床試驗(yàn)中，受試者接受高達(dá)45mg的地氯雷他定(臨床實(shí)際用量的9倍)，臨床上未觀察到不良反應(yīng)的發(fā)生，但有使心電圖Q-Tc間期延長的可能。 3.地氯雷他定不能通過血液透析排除；是否可以通過腹膜透析排除尚不可知。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 4-硝基氯苯 4-硝基苯胺 4-硝基苯酚 對甲氧基苯乙酮 對甲氧基苯甲酰氯 對甲氧基苯甲酸 對二甲胺基苯甲醛,對-二甲胺基苯甲醛 對硝基溴化芐 1-(氯甲基)-4-硝基苯 N-甲基對硝基苯胺 4-硝基苯肼 4-硝基苯甲醚 對硝基苯乙酮 對苯二甲酰氯 N,N,N',N'-四甲基對苯二胺 對硝基苯乙醇 異氰酸對硝基苯 4,4'-二苯乙烯二羧酸 4,4'-二硝基二苯二硫醚 噴他脒 N,N-二乙基乙二胺 二乙氨基乙醇 2-二乙氨基乙硫醇 溴化芐 乙基苯 苯乙烯 4-乙烯基吡啶 芐基氯 芐胺 苯甲腈 | |
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